[发明专利]神经活性类固醇、组合物、及其用途

摘要

本文中提供了式(I)的19‑去甲C3,3‑二取代的类固醇及其药学可接受盐；其中R1，R2，R3，和R4如本文所定义，并且A是如本文中定义的包含3或4个氮的杂芳基环系统。预期此类化合物可用于预防和治疗多种CNS相关状况，例如治疗睡眠障碍，心境障碍，精神分裂症谱障碍，惊厥性障碍，记忆和/或认知障碍，运动障碍，人格障碍，自闭症谱系障碍，疼痛，创伤性脑损伤，血管疾病，物质滥用障碍和/或戒断综合征和耳鸣。

主权项

式(I)的化合物或其药学可接受盐；其中：A选自下组：R1是C1‑C6卤代烷基或C1‑C6烷基；R2和R3独立选自：H，卤素，C1‑C6烷基或烷氧基；R4是卤素，氰基，硝基，‑S(O)xRa，‑NRbRc，C1‑C6烷基，C1‑C6烷氧基，‑C(O)Ra，‑C(O)ORa，或‑C(O)NRbRc；Ra是H，芳基，杂芳基，或C1‑C6烷基；每个Rb和Rc独立是H，‑S(O)xRa，‑C(O)Ra，C1‑C6烷基，或C1‑C6烷氧基，或Rb和Rc与它们附接的原子一起形成环；n是0至2的整数；并且x是0至2的整数；其中当A是(A‑1)或(A‑2)时，则R1选自：‑CHF2，‑CH2F，‑CCl3，‑CHCl2，‑CH2Cl，‑CBr3，‑CHBr2，‑CH2Br，或C1‑C6烷基；或当A是(A‑3)或(A‑5)时，R1是–CH3，‑CH2F，‑CH2OCH3，或–CHF2，并且n是0，则R2和R3中的至少一个不是H。