[发明专利]三环三唑化合物有效
申请号: | 201580042970.0 | 申请日: | 2015-07-02 |
公开(公告)号: | CN106852143B | 公开(公告)日: | 2019-07-16 |
发明(设计)人: | 费利克斯·奎瓦斯·科多韦斯;米格尔·安吉·佩里卡斯·布龙多 | 申请(专利权)人: | 埃斯蒂维制药股份公司 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;A61K31/551;A61K31/4985;A61P25/00 |
代理公司: | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人: | 余明伟 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | 本发明涉及对西格玛受体,尤其是西格玛‑1受体具有大的亲和力的新的三环三唑化合物,以及其制备方法,包含它们的组合物,以及它们作为药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 三环三唑 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,所述化合物具有通式(I):其中R1是H;任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的C1‑6烷基;任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的C3‑9环烷基;具有至少一个选自O、N或S的杂原子并且任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的5或6元杂环烷基;任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的5或6元芳基;具有至少一个选自O、N或S的杂原子并且任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的5或6元杂芳基;‑(C(R4)2)m‑C3‑9环烷基,所述环烷基基团任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代;‑(C(R4)2)m‑杂环烷基,所述杂环烷基基团是具有至少一个选自O、N或S的杂原子并且任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的5或6元环;‑(C(R4)2)m‑芳基,所述芳基基团是任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基、三氟甲基或羟基基团的取代基取代的5或6元环;或‑(C(R4)2)m‑杂芳基,所述杂芳基基团是具有至少一个选自O、N或S的杂原子并且任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的5或6元环;R2是任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的5或6元芳基;或任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的取代5或6元杂芳基;R3是H;任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的C1‑6烷基;任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的‑(C(R4)2)m‑C3‑9环烷基;‑SO2R5基团;‑COR6基团;‑CO2R7基团;或‑(C(R4)2)m‑CONR8R9;R4是H或C1‑6烷基;R5、R6和R7是任选被至少一个选自卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的C1‑6烷基;R8和R9独立地表示H、C1‑6烷基;或‑(C(R4)2)m‑芳基,所述芳基基团是任选被至少一个选自5或6‑元杂环烷基、卤素、C1‑3烷氧基、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3卤代烷基或羟基基团的取代基取代的5或6‑元环;Z是CH2或C=O以及n是0或1;m是0、1或2;或其药学上可接受的盐。
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