[发明专利]作为酪蛋白激酶1δ/ε抑制剂的咪唑并哒嗪衍生物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物及其药用盐。所述式(I)的化合物抑制蛋白激酶活性，由此使得它们可用作抗癌剂。

主权项

1.式(I)的化合物或其药用盐：其中：X₁选自O和NR₆；条件是当X是NR₆时，R₅和R₆连同它们分别连接的氮原子和相邻碳原子一起形成包含碳原子和1至2个选自N、NR₈、O的额外的杂原子且被1个R₁₀取代的5或6元部分不饱和单环杂环或吡啶基；R₁选自被0个R₁₁取代的‑(CR_dR_d)_r‑苯基，以及被0‑5个R₁₁取代的‑(CR_dR_d)_r‑吡啶基、‑(CR_dR_d)_r‑嘧啶基和‑(CR_dR_d)_r‑噻唑基；R₂为H；R₃为H；R₄为H；R₅为包含碳原子和1个选自O的杂原子且被0个R_e取代的‑(CH₂)_r‑6元饱和单环杂环基；R₇是被0‑3个R_e取代的苯基；R₈选自H、被0‑3个R_e取代的C_1‑4烷基、(CH₂)_rS(O)_pR_c、‑(CH₂)_rC(＝O)R_b、‑(CH₂)_rC(＝O)NR_aR_a、‑(CH₂)_rC(＝O)OR_b、被0个R_e取代的(CH₂)_r‑环丙基和(CH₂)_r‑环丁基，以及包含1个选自O的杂原子且被0个R_e取代的‑(CH₂)_r‑4元饱和单环杂环基；R₁₀为H；R₁₁在每次出现时独立地选自F、Cl、Br、‑(CR_dR_d)_rNR_aR_a、被0‑5个R_e取代的C_1‑6烷基，以及被0个R_e取代的‑(CR_dR_d)_r‑吡啶基和‑(CR_dR_d)_r‑吗啉基；R_a在每次出现时独立地选自H、被0‑5个R_e取代的C_1‑6烷基、被0‑5个R_e取代的‑(CH₂)_r‑苯基、‑(CH₂)_r‑金刚烷基、‑(CH₂)_r‑环丙基、‑(CH₂)_r‑环戊基和‑(CH₂)_r‑环己基，以及被0个R_e取代的‑(CH₂)_r‑吡啶基；R_b在每次出现时独立地选自被0‑5个R_e取代的C_1‑6烷基、被0‑5个R_e取代的‑(CH₂)_r‑苯基，以及被0‑5个R_e取代的‑(CH₂)_r‑吡啶基；R_c在每次出现时独立地选自被0‑5个R_e取代的C_1‑6烷基、被0‑5个R_e取代的苯基和环丙基，以及被0‑5个R_e取代的咪唑基；R_e在每次出现时独立地选自被0‑5个R_f取代的C_1‑6烷基、苯基、F、Cl、Br和CN；R_f在每次出现时独立地为F；p在每次出现时独立地为2；且r在每次出现时独立地为0。