[发明专利]铂化合物、组合物及其用途

摘要

本教导涉及用于治疗癌症的化合物和组合物。在一些实施方案中，所述组合物包含具有至少一个用于与可以能够识别选定的靶细胞群的蛋白质、工程化蛋白质、抗体、抗体片段、肽、激动剂、拮抗剂、适体或配体和/或其衍生物/类似物/模拟物上的官能团反应的反应基团的铂(IV)络合物。

主权项

一种式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：X和Y独立地选自NH、烷基和芳基；R1和R2各自是Cl，或者R1和R2连接形成草酸盐；R3是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基基团中的每一者任选地被一个或多个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基甲酰基、醚、烷氧基、芳氧基、氨基、酰胺、氨基甲酸酯基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、杂环基的基团取代，其中所述羧基、氨基甲酰基、醚、烷氧基、芳氧基、氨基、酰氨基、氨基甲酸酯基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基或杂环基中的每一者任选地被一个或多个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基甲酰基、醚、烷氧基、芳氧基、氨基、酰胺、氨基甲酸酯基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、杂环基的基团取代，R4和R5各自是H或者一起构成环己基环，Z可选择地不存在、或是烷基、芳基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基基团中的每一者任选地被一个或多个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基甲酰基、醚、烷氧基、芳氧基、氨基、酰胺、氨基甲酸酯基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、杂环基或亚烷基肼的基团取代，其中所述羧基、氨基甲酰基、醚、烷氧基、芳氧基、氨基、酰胺、氨基甲酸酯基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、杂环基或亚烷基肼中的每一者任选地被一个或多个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基甲酰基、醚、烷氧基、芳氧基、氨基、酰胺、氨基甲酸酯基、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、杂环基的基团取代，R6是与能够识别选定的靶细胞群的蛋白质、工程化蛋白质、抗体、抗体片段、肽、激动剂、拮抗剂、适体或配体和/或其衍生物/类似物/模拟物上的官能团反应的合适反应基团，且其中R6选自活化的二硫化物基团、乙烯基羰基基团、乙烯基乙炔基团、氮丙啶基团、乙炔基团或以下基团中的任一者：其中R7是Cl、Br、F、甲磺酸根、甲苯磺酸根、O‑(4‑硝基苯基)、O‑五氟苯基，且其中所述活化的二硫化物基团、所述乙烯基羰基基团、所述乙烯基乙炔基团、所述氮丙啶基团、所述乙炔基团是任选取代的。