[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂有效
| 申请号： | 201580045921.2 | 申请日： | 2015-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN106660982B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 阿莫格·博卢尔;扬·K·陈;迈克尔·布伦南·华莱士 | 申请（专利权）人： | 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司 |
| 主分类号： | C07D311/20 | 分类号： | C07D311/20;C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 王玮玮;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开内容大体上涉及用于治疗癌症和肿瘤病的组合物和方法。本文提供了被取代的吡啶衍生物化合物和包含所述化合物的药物组合物。主题化合物和组合物对于抑制组蛋白脱甲基酶是有用的。此外，主题化合物和组合物对于治疗癌症是有用的，所述癌症为例如前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌、肺癌和/或黑色素瘤及类似癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 组蛋白 甲基 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种化合物、或其立体异构体或药学上可接受的盐，具有式(II)的结构：其中，X是O或CH2；R6选自任选地被取代的杂环基、任选地被取代的杂环基氧基、任选地被取代的杂环基烷基、任选地被取代的杂环基烷氧基、任选地被取代的C6‑C10芳基‑SO2‑、任选地被取代的杂芳基‑S‑、或‑N(R1)(R2)，其中R1是氢或任选地被取代的烷基，并且R2选自任选地被取代的烷基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的杂环基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的环烷基烷基、任选地被取代的芳基‑CO‑、任选地被取代的杂芳基‑CO‑、任选地被取代的环烷基‑CO‑、或任选地被取代的烷基‑CO‑；并且每个R5、R7和R8独立地选自氢、卤素、‑OH、‑CN、任选地被取代的C1‑C6烷基、任选地被取代的C1‑C6烷氧基、任选地被取代的C3‑C7碳环基、任选地被取代的C3‑C7碳环基氧基、任选地被取代的C4‑C12碳环基烷基、任选地被取代的C4‑C12碳环基烷氧基、任选地被取代的C1‑C6炔基、任选地被取代的C1‑C6烯基、任选地被取代的C6‑C10芳基、任选地被取代的C6‑C10芳氧基、任选地被取代的C6‑C10芳基‑S‑、任选地被取代的C7‑C14芳烷氧基、任选地被取代的杂芳基、以及任选地被取代的杂芳基氧基、任选地被取代的杂环基、任选地被取代的杂环基氧基、被取代的杂环基烷基、任选地被取代的杂环基烷氧基、任选地被取代的C6‑C10芳基‑SO2‑、任选地被取代的杂芳基‑S‑、或‑N(R1)(R2)，其中R1是氢或任选地被取代的烷基，并且R2选自任选地被取代的烷基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的杂环基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的环烷基烷基、任选地被取代的芳基‑CO‑、任选地被取代的杂芳基‑CO‑、任选地被取代的环烷基‑CO‑、或任选地被取代的烷基‑CO‑；条件是R5、R7和R8中的至少一个是氢。
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