[发明专利]吡啶并吡嗪化合物和它们在治疗、改善或预防流感中的用途

摘要

本发明涉及通式(V)的化合物，其任选是药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、共用药物、共晶、前药、互变异构体、外消旋物、对映体或非对映体或其混合物的形式，其可用于治疗、改善或预防流感。此外，还公开了特定的组合治疗。

主权项

通式(V)的化合物，其任选是药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、前药、共用药物、共晶、互变异构体、外消旋物、对映体或非对映体或其混合物的形式，其中R51选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)和–C(O)–(任选被取代的C1–6烷基)；R52选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(CH2)q–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)、–(CH2)q–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(CH2)p–OR55和–(CH2)p–NR56R57；R53是–L1–(CR*R**)t–R54；R54选自–H、–CF3、–CHF3、–CH2F、–COCF3、–(任选被取代的C3–20碳环基)和–(任选被取代的具有3‑20个环原子的杂环基)；R55选自–H、–C1–6烷基和–(CH2CH2O)rH；R56选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)；R57选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)；R58选自–H和–C1–6烷基；R59选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)；L1选自N(R59)SO2、NR59、N(R59)C(O)、C(O)NR59、SO2N(R59)和N(R59)SO2N(R59)；X51选自NR56、N(R56)C(O)、C(O)NR56、O、C(O)、C(O)O、OC(O)；N(R56)SO2、SO2N(R56)、N(R56)SO2N(R56)、S、SO、SO2和(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)–NR56；R*每次出现时独立地选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)；R**每次出现时独立地选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基)；或者R*和R**可以任选地形成任选被取代的C3–10碳环基或任选被取代的具有3‑10个环原子的杂环基；R***每次出现时独立地是–H、–C1–6烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的–C1–6烷基；p是1‑4；q是0‑4；r是1‑3；s是0‑4；且t是0‑6；其中所述烷基可以任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、–CN、–NR56R57、–OH和–O–C1–6烷基、–(C3–20碳环基)和–(具有3‑20个环原子的杂环基)；且其中所述杂环基和/或碳环基可以任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、–CN、–CF3、–OH、–(CH2)s–X51–R58、–C1–6烷基、可以任选被卤素取代的–C3–10碳环基、可以任选被卤素取代的–C1–4烷基–C3–10碳环基、–(可以任选被卤素取代的具有3‑10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(可以任选被卤素取代的具有3‑10个环原子的杂环基)。