[发明专利]作为磷酸肌醇3-激酶抑制剂的哒嗪酮衍生物有效
申请号: | 201580048883.6 | 申请日: | 2015-09-10 |
公开(公告)号: | CN106715433B | 公开(公告)日: | 2019-05-28 |
发明(设计)人: | M·比亚杰蒂;A·M·卡佩利;M·瓜拉 | 申请(专利权)人: | 奇斯药制品公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D403/12;C07D473/34;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/52;A61K31/506;A61P11/14;A61P11/06;A61P35/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P11/02 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: |
本发明涉及抑制磷酸肌醇3‑激酶(PI3K)的式(I)化合物,涉及包含它们的药物组合物及其在与PI3K酶有关的障碍(例如,呼吸道疾病、变态反应性疾病、自身免疫性疾病或炎症性障碍)的治疗中的治疗用途 |
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搜索关键词: | 作为 磷酸 激酶 抑制剂 哒嗪酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
其中R1和R4可以是相同的或不同的,且独立地选自:H、(C3‑C7)环烷基、芳基;R2选自:H和(C1‑C6)烷基;R3是H;R5选自:(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)环烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基;Cy是选自(I‑3)、(I‑4)、(I‑6)的杂芳基,其中(I‑3)是9H‑嘌呤‑6‑基,(I‑4)是1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基,(I‑6)是嘧啶‑4‑基,其可以任选地且独立地被一个或多个基团取代,所述基团选自‑(CH2)pNR6R7、‑CN、芳基、杂芳基和杂环烷基,所述芳基、杂芳基和杂环烷基可以任选地且独立地被一个或多个选自‑OH、卤素的基团取代;R6、R7在每次出现时可以具有相同的或不同的含义,且独立地选自:‑H和(C1‑C6)烷基;Z,当存在时,是‑NH‑;m是0或1;n是1或2;p在每次出现时独立地是0或1‑3范围内的整数;所述芳基表示具有6‑15个环原子的单环、双环或三环碳环系,其中至少一个环是芳族的;所述杂芳基表示具有5‑15个环原子的单环、二环或三环环系,其中至少一个环是芳族的,且其中至少一个环原子是选自下述的杂原子或杂芳族基团:N、NH、S或O;所述杂环烷基表示饱和的或部分不饱和的单环环烷基,其中至少一个环碳原子被至少一个选自下述的杂原子或杂基替代:N、NH、S或O。
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