[发明专利]2-(1’H-吲哚-3’-羰基)-噻唑-4-羧酸甲酯及其结构类似物的有效且可扩展的合成

摘要

合成2‑(1’H‑吲哚‑3’‑羰基)‑噻唑‑4‑羧酸甲酯(ITE)及其结构类似物的方法。该方法包括缩合反应或缩合和氧化反应，以形成ITE或其结构类似物的噻唑啉或噻唑部分。

主权项

合成化合物的方法，其包括使式II化合物与式III化合物缩合，以产生式IV化合物，其中：式II是：或其盐；式III是：或其盐；式IV是：或其盐；W、Y和Z各自独立地选自氧(O)和硫(S)；且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和RN各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、甲酰基、硝基、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、硫代烷氧基、卤代硫代烷氧基、烷酰基、卤代烷酰基、硫代烷酰基、卤代硫代烷酰基、羰氧基、卤代羰氧基、羰基硫基、卤代羰基硫基、硫代羰氧基、卤代硫代羰氧基、硫代羰基硫基、卤代硫代羰基硫基和—S(O)nR8(n＝0至2，R8直接与S连接)，其中R8选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、巯基、氰基、甲酰基、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、硫代烷氧基、卤代硫代烷氧基、烷酰基、卤代烷酰基、硫代烷酰基、卤代硫代烷酰基、羰氧基、卤代羰氧基、羰基硫基、卤代羰基硫基、硫代羰氧基、卤代硫代羰氧基、硫代羰基硫基和卤代硫代羰基硫基，只是RN可进一步选自氨基保护基。