[发明专利]用于神经退化性疾病的中氮茚衍生物

摘要

本发明涉及中氮茚化合物及其药学上可接受的组合物，它们可用作P2X7拮抗剂，用于治疗与P2X7相关的疾病或病症。

主权项

1.通式I所示的化合物，或药学上可接受的盐，式中：X是Cl、CF₃或CH₃；Y是环A是每个R¹独立地是–R、卤素、‑卤代烷基、‑羟烷基、–OR、–SR、–CN、‑NO₂、‑SO₂R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO₂R、‑C(O)N(R)₂、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)₂、‑NRSO₂R、或–N(R)₂；或者两个R¹基团与各自所连接的一个原子或多个原子一起形成稠合环或螺环，所述稠合环或螺环选自C_5–10芳基，3‑8元饱和或部分不饱和碳环，具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环，或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；Z是H、I、每个R^a独立地是–R、卤素、‑卤代烷基、‑羟烷基、–OR、–SR、–CN、–NO₂、‑SO₂R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO₂R、‑C(O)N(R)₂、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)₂、‑NRSO₂R、或–N(R)₂；每个R独立地是氢，C_1–6脂族基团，C_3–10芳基，3‑8元饱和或部分不饱和碳环，具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环，或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环，上述每个基团任选经取代；或者在同一个原子上的两个R基团与它们所连接的原子一起形成C_3–10芳基，3‑8元饱和或部分不饱和碳环，具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环，或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；m是1；n是0、1、2或3；以及p是0。