[发明专利]连续流羧基化反应有效

专利信息
申请号: 201580050837.X 申请日: 2015-09-25
公开(公告)号: CN106714801B 公开(公告)日: 2021-04-06
发明(设计)人: S·特威迪;S·文卡特拉曼;S·刘;J·泽勒;E·布罗特;M·哈姆林;M·纽曼;M·麦克劳斯;J·罗森贝格;D·拉斯布雷 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61K31/472;C07B45/04
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;吕小羽
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及使用连续流反应条件的芳基基团的两步羧基化反应。该方法允许以高产率大规模合成有用的反应产物。
搜索关键词: 连续流 羧基 反应
【主权项】:
一种制备式I的化合物的方法:所述方法包括:使式II的化合物:与n‑BuLi和TMEDA在‑78℃下反应以提供式III的化合物:用气态二氧化碳淬灭所述式III的化合物以提供式IV的化合物:和用HCl处理所述式IV的化合物以提供所述式I的化合物,其中所述方法使用连续流反应条件进行。
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