[发明专利]杂环激酶抑制剂

摘要

本发明大体涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物，包含所述化合物的组合物和抑制AAK1的方法。

主权项

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中和中一者为双键且另一者为单键；当为双键时，X为N；当为单键时，X选自NR4、O和S；当为双键时，Y为N；当为单键时，Y选自NR4、O和S；R1选自C3‑C6环烷基，其任选取代有一或两个甲基；C3‑C6环烷基C1‑C3烷基，其中所述C1‑C3烷基部分任选取代有氨基或甲基氨基且其中所述C3‑C6环烷基部分任选取代有甲基；其中Ra选自氢、氨基、氨基甲基、甲氧基乙基氨基、甲基、甲基氨基、三氟酰基和2,2,2‑三氟乙基；Rb选自氢和甲基；Rc选自氢、氟和甲基；Rd选自甲基和三氟甲基；Re选自氢、甲基、三氟甲基；Rf选自氢和甲基；Rg选自氢和甲基；Rh为甲基；且Ri为C1‑C6烷基；R2为5或6元单环杂芳族环或8、9或12二环杂芳族环系统，所述环或环系统含有一个氮原子和任选一或两个独立选自氮、氧和硫的额外杂原子；其中所述环或环系统任选取代有一或两个独立选自以下的基团：酰基氨基、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、氨基、氰基、二甲基氨基、卤素、甲基和甲基氨基；R3选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基和卤素；且R4选自氢、C1‑C3烷氧基C1‑C3烷基、C1‑C3烷基、卤代C1‑C3烷基、羟基C1‑C3烷基。