[发明专利]MK2抑制剂和其用途

摘要

本发明提供化合物、其组合物和其使用方法。

主权项

一种式I'化合物，或其医药学上可接受的盐，其中：环A是苯基或具有1‑3个氮的5‑6元单环杂芳基环，或具有1‑4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8‑14元桥联或稠合双环杂芳环；T是选自以下的二价部分：‑N(R)‑、‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑SO2‑、‑C(S)‑、‑Si(R4)2‑、‑P(R5)‑、‑P(O)2‑，或二价饱和直链或分支链1‑3元烃链，其中所述烃链任选地经氧代基或‑OR取代；每个R独立地是氢或任选地经取代的C1‑6脂肪族基团，或：同一个氮上的两个R基团与所述氮共同形成具有1‑3个选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元饱和或部分不饱和杂环；Ra是氢或任选地经取代的C1‑6脂肪族基团；R1是R或‑(CH2)pRx；p是0、1、2或3；Rx是‑CN、‑NO2、卤素、‑OR、‑SR、‑N(R)2、‑C(O)N(R)2、‑C(O)OR、‑C(O)R、‑N(R)C(O)R、‑SO2N(R)2或‑N(R)SO2；R2是卤素、‑CN、‑SRy、‑S(O)Ry、‑SO2Ry、‑OSO2Ry、‑OC(O)Ry或‑OP(O)2ORy；每个Ry独立地选自任选地经取代的C1‑6脂肪族基团或任选地经取代的苯基；R3是氢、任选地经取代的C1‑6脂肪族基团、‑CN、‑NO2、卤素、‑OR、‑N(R)2、‑C(O)N(R)2、‑C(O)OR、‑Cy、‑C(O)N(R)‑Cy、‑C(O)‑Cy、‑O‑Cy、‑O‑(CH2)n‑Cy、‑(CH2)n‑O‑Cy、‑(CH2)mN(R)2、‑(CH2)mOR、‑N(R)‑Cy、‑N(R)‑(CH2)n‑Cy、‑(CH2)n‑N(R)‑Cy或‑(CH2)m‑Cy；每个R4独立地是氢、‑OR、C1‑6脂肪族基团、苯基或具有1‑3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5‑6元杂芳基环；每个R5独立地是‑OR、C1‑6脂肪族基团、苯基或具有1‑3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5‑6元杂芳基环；m和n中的每一个独立地是0‑4；和每个Cy独立地是任选地经取代的环，其选自3‑9元饱和或部分不饱和单环碳环、具有1‑3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3‑9元饱和或部分不饱和单环杂环、苯基、具有1‑3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5‑6元杂芳基环、7‑12元饱和或部分不饱和稠合或桥联双环碳环或具有1‑3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6‑12元饱和或部分不饱和稠合或桥联双环杂环，其中所述化合物不是：