[发明专利]吡唑并噻唑化合物及医药

摘要

本发明的目的在于提供一种具有优异的JAK1抑制作用的化合物。作为本发明，可例举例如以下述通式[1]表示的吡唑并噻唑化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物具有JAK1抑制活性。此外，本发明化合物因为具有JAK1抑制活性，所以具有免疫抑制作用(例如类风湿性关节炎、炎性肠病、银屑病、血管炎)、抗炎症作用(例如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、嗜酸性粒细胞性鼻窦炎、鼻息肉)、增殖抑制作用等。

主权项

1.以下述通式[1]表示的吡唑并噻唑化合物或其药学上可接受的盐、或其水合物，[化1]式中，R1表示氢、C1～6烷基或C1～6烷氧基，Z表示‑OR3或‑NR4R5，所述R3表示C1～6烷基、被C3～6环烷基取代的C1～6烷基、C3～6环烷基、苯基或吡啶基，所述R4表示氢或C1～6烷基，所述R5表示C1～6烷基、C3～6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、哌啶基或吡咯烷基，R5中所述的C1～6烷基可以被选自下组(1)～(5)的1个或2个基团取代：(1)羟基、(2)C1～6烷氧基和二氟C1～6烷氧基、(3)C3～6环烷基、被(二氟C1～6烷氧基)C1～6烷基取代的C3～6环烷基和被C1～6烷氧基C1～6烷基取代的C3～6环烷基、(4)可以被(二氟C1～6烷氧基)C1～6烷基取代的氮杂环丁烷基和四氢吡喃基、以及(5)被氟取代的苯基和被C1～6烷氧基取代的苯基，R5中所述的C3～6环烷基可以被选自下组(1)～(3)的1个或2个基团取代：(1)羟基、(2)C1～6烷氧基和二氟C1～6烷氧基、以及(3)腈基，R5中所述的氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、哌啶基或吡咯烷基可以被选自下组(1)～(3)的任意1个基团取代：(1)C1～6烷基、(2)C1～6烷基羰基、以及(3)C1～6烷氧基羰基，R2表示羟基或‑NHR8，所述R⁸表示异唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、被氟原子取代的吡啶基、被C1～6烷基取代的异唑基、‑COL¹、‑COOL²或‑SO₂L³，所述L1是选自下组(1)～(5)的任意1个基团：(1)C1～6烷基、二氟C1～6烷基和被C1～6烷氧基取代的C1～6烷基、(2)C3～6环烷基、(3)苯基、(4)吡啶基、噻吩基、以及(5)二C1～6烷基氨基和C3～6环烷基氨基，所述L2是选自下组(1)～(3)的任意1个基团：(1)C1～6烷基、一氟C1～6烷基、二氟C1～6烷基、三氟C1～6烷基和被C1～6烷氧基取代的C1～6烷基、(2)C3～6环烷基、以及(3)二C1～6烷基氨基C1～6烷基，所述L3表示C1～6烷基或C3～6环烷基。