[发明专利]Copanlisib及其二盐酸盐的合成有效
申请号: | 201580059995.1 | 申请日: | 2015-11-05 |
公开(公告)号: | CN107074776B | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | J-G.彼得斯;J.施蒂尔;K.洛维斯 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D233/24 | 分类号: | C07D233/24;C07D487/04;C07D295/088 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及制备copanlisib和copanlisib二盐酸盐的新方法、新中间体化合物以及所述新中间体化合物用于制备所述copanlisib的用途。 | ||
搜索关键词: | copanlisib 其二 盐酸 合成 | ||
【主权项】:
制备copanlisib(7)的方法:包括以下步骤:步骤A6:其中使式(6)化合物:与式(6b)化合物:任选在催化剂例如N,N‑二甲基‑4‑氨基吡啶存在下,任选在偶联剂例如N‑[3‑(二甲基氨基)丙基]‑N'‑乙基碳二亚胺盐酸盐存在下,任选在溶剂例如N,N‑二甲基甲酰胺中反应,由此提供copanlisib (7):所述式(6)化合物:通过以下步骤A5制备:其中使式(5)化合物:任选在碱例如三乙胺存在下与增环剂例如溴化氰任选在溶剂例如二氯甲烷中反应,由此提供式(6)化合物;所述式(5)化合物:通过以下步骤A4制备:其中使式(4)化合物:与氢在水润湿的碳载5%钯/1%铁催化剂存在下在溶剂例如甲醇中反应,由此提供式(5)化合物。
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