[发明专利]盐霉素的含氮类似物、合成及抗癌干细胞和疟疾的用途有效

专利信息
申请号: 201580061663.7 申请日: 2015-09-14
公开(公告)号: CN107428772B 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: 玛丽亚姆·梅尔保尔;拉斐尔·罗德里格斯;安特耶·欣茨施;庄梅;艾哈迈德·哈迈 申请(专利权)人: 国家科学研究中心;国家医疗保健研究所;巴黎笛卡尔大学
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;A61K31/351;A61K31/704;A61K31/675;A61K31/337;A61P35/00;A61P35/04;A61P15/14;A61P33/06
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;杨生平
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物、其对映异构体、对映异构体的混合物、非对映异构体及其非对映异构体的混合物:其中W、X和Y中的至少一个选自‑NR1R2;‑NR3‑(CH2)n‑NR4R5;‑O‑(CH2)n‑NR4R5;‑NR3‑(CH2)n‑N+R6R7R8;和‑O‑(CH2)n‑N+R6R7R8且Z是能够螯合铁盐的官能团。本发明还涉及用作药物,特别是用于治疗癌症和疟疾的式(I)化合物。
搜索关键词: 霉素 类似物 合成 抗癌 干细胞 疟疾 用途
【主权项】:
式(I)的化合物、其对映异构体、对映异构体的混合物、非对映异构体及非对映异构体的混合物:其中:‑W选自=O;‑NR1R2;‑NR3‑(CH2)n‑NR4R5;‑O‑(CH2)n‑NR4R5;‑NR3‑(CH2)n‑N+R6R7R8和‑O‑(CH2)n‑N+R6R7R8;‑X选自=O、‑OH;‑NR1R2;‑NR3‑(CH2)n‑NR4R5;‑O‑(CH2)n‑NR4R5;‑NR3‑(CH2)n‑N+R6R7R8和‑O‑(CH2)n‑N+R6R7R8,‑Y选自‑OH;=N‑OH;‑NR1R2;‑NR3‑(CH2)n‑NR4R5;‑O‑(CH2)n‑NR4R5;‑NR3‑(CH2)n‑N+R6R7R8和‑O‑(CH2)n‑N+R6R7R8,R1和R2相同或不同,选自H;(C1‑C16)‑烷基;(C3‑C16)‑烯基;(C3‑C16)‑炔基;(C3‑C16)‑环烷基;芳基;杂芳基;(C1‑C6)‑烷基‑芳基;(C1‑C6)‑烷基‑杂芳基;或R1表示H且R2表示OR9,其中R9是H、(C1‑C6)‑烷基、芳基和(C1‑C6)‑烷基‑芳基;R3选自H;(C1‑C6)‑烷基;(C1‑C6)‑烷基‑芳基;R4和R5相同或不同,选自H;(C1‑C6)‑烷基;芳基和(C1‑C6)‑烷基‑芳基;R6、R7和R8相同或不同,选自(C1‑C6)‑烷基;芳基和(C1‑C6)‑烷基‑芳基;‑Z是诸如OH;NHNR9R10;NHOC(O)R11;N(OH)‑C(O)R11;OOH、SR12;2‑氨基吡啶;3‑氨基吡啶;‑NR3‑(CH2)n‑NR4R5;和‑NR3‑(CH2)n‑OH的基团;其中:R9和R10相同或不同,选自H、(C1‑C6)‑烷基、芳基和(C1‑C6)‑烷基‑芳基;R11选自H;(C1‑C16)‑烷基;(C3‑C16)‑烯基;(C3‑C16)‑炔基;芳基;杂芳基;(C1‑C6)‑烷基‑芳基;(C1‑C6)‑烷基‑杂芳基;R12选自H;(C1‑C16)‑烷基;(C3‑C16)‑烯基;(C3‑C16)‑炔基;芳基;杂芳基;(C1‑C6)‑烷基‑芳基;(C1‑C6)‑烷基‑杂芳基n=0、2、3、4、5或6,条件是W、X和Y中的至少一个选自‑NR1R2;‑NR3‑(CH2)n‑NR4R5;‑O‑(CH2)n‑NR4R5;‑NR3‑(CH2)n‑N+R6R7R8和‑O‑(CH2)n‑N+R6R7R8。
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