[发明专利]具有多重模式抗疼痛活性的1;9-二氮杂螺环十一烷化合物

摘要

本发明涉及具有针对西格玛(σ)受体及μ‑阿片受体两者的双重药理学活性的化合物，并且更具体地，涉及具有此药理学活性的1,9‑二氮杂螺环十一烷化合物；涉及此类化合物的制备方法；涉及包含它们的药物组合物；并且涉及它们在疗法中的用途，特别是在疼痛治疗中的用途。

主权项

1.具有化学式(I)的化合物，任选地为它们的立体异构体之一、外消旋体的形式，或者为它们立体异构体中至少两种以任何混合比率的混合物的形式，或者为它们对应的盐的形式，其中：n是1、2、3或4；W是‑CR_wR_w’‑或‑O‑，其中R_w和R_w’是氢；X是一个键、‑C(O)‑或‑CR₆R_6’‑，其中，R₆和R_6’独立地选自氢、卤素、‑OR₇；其中R₇选自氢和未取代的C_1‑6烷基；Y是一个键或‑C(O)‑；R₁是取代的或未取代的C_3‑6‑环烷基、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的吡啶、取代或未取代的噻唑、取代的或未取代的C_1‑6烷基苯基、取代的或未取代的C_1‑6烷基吡啶、取代或未取代的C_1‑6烷基噻唑、或取代的或未取代的C_1‑6烷基C_3‑6‑环烷基；其中，当R1为取代的基团时，取代基选自卤素、‑R₁₁、‑OR₁₁、NR₁₁C(O)R_11’和‑NR₁₁S(O)₂R_11’中的一个或多个；其中R₁₁和R_11’独立地选自氢和未取代的C_1‑6烷基；R₂是取代的或未取代的苯基、或取代的或未取代的吡啶；其中当R₂为取代的基团时，取代基选自‑R₁₂、‑OR₁₂、‑NO₂、‑NR₁₂R₁₂”_’、NR₁₂C(O)R_12’、卤代C_1‑6烷基中的一个或多个；其中R₁₂、R_12’和R₁₂”_’独立地选自氢和未取代的C_1‑6烷基；R₃和R_3’独立地选自氢和取代的或未取代的C_1‑6烷基；R₄和R_4’独立地选自氢和取代的或未取代的C_1‑6烷基；R₅和R_5’独立地选自氢和取代的或未取代的C_1‑6烷基；其条件是：当Y‑R₁和‑(CR₃R_3’)_n‑X‑R₂两者都是未取代的苄基时，则R₄和R_4’都不是氢，或R₄和R_4’中一者为氢而另一者不是取代或未取代的甲基。