[发明专利]ERK抑制剂有效

专利信息
申请号: 201580063838.8 申请日: 2015-12-15
公开(公告)号: CN107074874B 公开(公告)日: 2019-04-23
发明(设计)人: G.S.科特斯;S.约瑟夫;J.A.麦克利恩;W.T.麦克米伦;M.J.罗德里格斯;赵改英 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王琳;李炳爱
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供噻吩并[2,3‑c]吡咯‑4‑酮化合物,其抑制细胞外‑信号‑调节的激酶(ERK)的活性并可用于治疗癌症。
搜索关键词: erk 抑制剂
【主权项】:
1.下式化合物:其中:R1为氢、2‑甲氧基乙基、2‑(环丙氧基)乙基、2‑羟基乙基、2‑(2,2‑二氟乙氧基)乙基、2‑(三氘代甲氧基)乙基、2‑(三氟甲氧基)乙基、2‑甲氧基丙基、(2R)‑2‑甲氧基丙基或(2S)‑2‑甲氧基丙基;R2和R3独立地为氢、甲基或乙基,或R2和R3可以一起形成环丙基或环戊基;R4为氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、二氟甲基、2‑氟乙基、2,2‑二氟乙基、2,2,2‑三氟乙基或2‑甲氧基乙基; 和R5为氢、甲基或环丙基;或其药学上可接受的盐。
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