[发明专利]ERK抑制剂有效
申请号: | 201580063838.8 | 申请日: | 2015-12-15 |
公开(公告)号: | CN107074874B | 公开(公告)日: | 2019-04-23 |
发明(设计)人: | G.S.科特斯;S.约瑟夫;J.A.麦克利恩;W.T.麦克米伦;M.J.罗德里格斯;赵改英 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王琳;李炳爱 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供噻吩并[2,3‑c]吡咯‑4‑酮化合物,其抑制细胞外‑信号‑调节的激酶(ERK)的活性并可用于治疗癌症。 | ||
搜索关键词: | erk 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.下式化合物:
其中:R1为氢、2‑甲氧基乙基、2‑(环丙氧基)乙基、2‑羟基乙基、2‑(2,2‑二氟乙氧基)乙基、2‑(三氘代甲氧基)乙基、2‑(三氟甲氧基)乙基、2‑甲氧基丙基、(2R)‑2‑甲氧基丙基或(2S)‑2‑甲氧基丙基;R2和R3独立地为氢、甲基或乙基,或R2和R3可以一起形成环丙基或环戊基;R4为氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、二氟甲基、2‑氟乙基、2,2‑二氟乙基、2,2,2‑三氟乙基或2‑甲氧基乙基; 和R5为氢、甲基或环丙基;或其药学上可接受的盐。
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