[发明专利]作为Rorγt的调节剂的酰胺取代的噻唑

摘要

本发明包括式I的化合物。其中：R1、R2、R3、R5、A1、A2和定义于本说明书中。本发明也包括一种用于治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法的式I的化合物，其中所述综合征、障碍或疾病为类风湿性关节炎或牛皮癣。本发明还包括一种用于通过施用治疗有效量的至少一种式I所述的化合物来调节哺乳动物体内的Rorγt活性的方法的化合物。

主权项

1.一种式I的化合物及其药学上可接受的盐：其中：为苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；R1为Cl、-CN、H、F、OC(1-4)烷基、OCHF2、OCF3、C(1-4)烷基、Br、I或环丙基；其中所述C(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子取代；R2为F、Cl、-CN、H、OC(1-4)烷基、OCHF2、OCF3、环丙基或C(1-4)烷基；其中所述C(1-4)烷基任选地被至多五个氟原子取代；并且所述环丙基任选地被OH、CH3、CF3、以及至多五个氟原子取代；或者R1和R2可与它们所连接的环A合在一起形成选自下列的稠合环系：萘基、四氢萘基、异喹啉基、喹啉基、2,3-二氢-1H-茚基、苯并二氢吡喃基、异苯并二氢吡喃基和萘啶基，其中所述萘基、四氢萘基、异喹啉基、喹啉基、2,3-二氢-1H-茚基、苯并二氢吡喃基、异苯并二氢吡喃基和萘啶基可任选地被至多三个独立地选自F、OC(1-3)烷基或C(1-3)烷基的取代基取代，其中所述OC(1-3)烷基和C(1-3)烷基任选地被至多五个氟原子取代(包括CHF2、CH2F、CF3和CH3)；前提是若R1为H，则R2可不为H；R3为噻二唑基、噁二唑基、异噁二唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮-3-基、吡啶基、噻唑基、嘧啶基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、吡咯基、呋喃基或苯基；其中所述噻二唑基、噁二唑基、异噁二唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、吡啶基、噻唑基、嘧啶基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、吡咯基、呋喃基或苯基任选地被R4取代，并且还任选地被一个选自F、CH3、CF3和环丙基的取代基取代，R4为H、C(1-6)烷基SO2C(1-6)烷基、C(O)NH2、C(1-6)烷基、-CN、C(3-6)环烷基、NH2、NH(C(1-6)烷基)、N(C(1-6)烷基)2、NHCO(C(1-6)烷基)、N(C(1-6)烷基)CO(C(1-6)烷基)、NHSO2(C(1-6)烷基)、N(C(1-6)烷基)SO2(C(1-6)烷基)、O(C(1-6)烷基)、C(O)NH2、CONH(C(1-6)烷基)、CON(C(1-6)烷基)2、SO2NH2、SO2NH(C(1-6)烷基)、SO2NH(COC(1-6)烷基)或SO2N(C(1-6)烷基)2，其中所述C(1-6)烷基或C(3-6)环烷基任选独立地被至多六个氟原子、CF3、CO2H、OH、-CN、C(O)NH2、NH2、OCH3、OCHF2、OCF3、-(CX2)m-或N(CH3)2取代，m为2、3、4或5，X为H或F，其中单个分子中每个出现的X均为独立定义的；A1为H或C(1-4)烷基；其中所述C(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子、Cl、-CN、OCH3、OCHF2或OCF3取代；A2为C(1-6)烷基、C(0-2)烷基-C(3-6)环烷基、CH2-C6H4-C(O)NH2、-C6H4-F、CH2-CCH或CH2-CC-CH3；其中所述C(1-6)烷基和所述C(0-2)烷基-C(3-6)环烷基任选地被至多六个氟原子、Cl、-CN、OCH3、OCHF2或OCF3取代；或者A1和A

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