[发明专利]作为ERK抑制剂的吡唑并稠合的杂环化合物

摘要

本文中公开了一种可以作为Erk抑制剂的式I的化合物和/或其药学上可接受的盐。其在治疗通过Erk的抑制可治疗的疾病(如癌症)中是潜在有用的。本文还公开了一种药物组合物，所述药物组合物包括式I的化合物和/或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。

主权项

1.一种式I的化合物：和/或其药学上可接受的盐，其中：R1是H或烷基，R2是芳基、杂芳基、环烷基、烷基、烷氧基或杂环烷基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基、烷基、烷氧基和杂环烷基中的每个可选地用至少一个选自卤素、羟基、‑CN、‑CO2H、‑CONR3R4、‑SO2NR3R4、桥氧基、烷基和烷氧基的基团取代，所述烷基可选地用至少一个选自卤素和烷氧基的基团取代，所述烷氧基可选地用至少一个选自卤素和烷氧基的基团取代，R3和R4独立地选自H和烷基，所述烷基可选地用至少一个烷氧基取代，或R3和R4与R3和R4所连接的氮一起形成杂环基环，B环是芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基中的每个可选地用至少一个选自烷基、烷氧基、卤素和‑CN的基团取代，R5独立地选自H和烷基，所述烷基可选地用至少一个烷氧基取代，L1是(CR’R”)n，其中n是1、2或3，R’和R”独立地选自H和烷基，所述烷基可选地用至少一个选自羟基和卤素的基团取代，芳基，所述芳基可选地用至少一个选自卤素、‑SO2烷基和烷基的基团取代，其中所述烷基可选地用至少一个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，杂芳基，所述杂芳基可选地用至少一个选自卤素、‑SO2烷基和烷基的基团取代，其中所述烷基可选地用至少一个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，环烷基，所述环烷基可选地用至少一个选自卤素、‑SO2烷基和烷基的基团取代，其中所述烷基可选地用至少一个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，或杂环烷基，所述杂环烷基可选地用至少一个选自卤素、‑SO2烷基和烷基的基团取代，其中所述烷基可选地用至少一个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，L2是芳基，所述芳基可选地用至少一个选自卤素、‑SO2烷基和烷基的基团取代，其中所述烷基可选地用至少一个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，杂芳基，所述杂芳基可选地用至少一个选自卤素、‑SO2烷基和烷基的基团取代，其中所述烷基可选地用至少一个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，环烷基，所述环烷基可选地用至少一个选自卤素、‑SO2烷基和烷基的基团取代，其中所述烷基可选地用至少一个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，杂环烷基，所述杂环烷基可选地用至少一个选自卤素、‑SO2烷基和烷基的基团取代，其中所述烷基可选地用至少一个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，或其中表明与邻近基团的连接点，L3是H，芳基，所述芳基可选地用至少一个选自卤素；可选地用至少一个选自卤素和烷氧基的基团取代的烷基；芳基；杂芳基；环烷基和杂环烷基的基团取代；其中最后四个基团：芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基中的每个可选地用至少一个选自烷基、卤素、芳基、环烷基、杂环烷基和杂芳基的基团取代，所述芳基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述环烷基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述杂环烷基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述杂芳基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，杂芳基，所述杂芳基可选地用至少一个选自卤素；可选地用至少一个选自卤素和烷氧基的基团取代的烷基；芳基；杂芳基；环烷基和杂环烷基的基团取代；其中最后四个基团：芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基中的每个可选地用至少一个选自烷基、卤素、芳基、环烷基、杂环烷基和杂芳基的基团取代，所述芳基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述环烷基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述杂环烷基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述杂芳基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，环烷基，所述环烷基可选地用至少一个选自卤素；可选地用至少一个选自卤素和烷氧基的基团取代的烷基；芳基；杂芳基；环烷基和杂环烷基的基团取代；其中最后四个基团：芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基中的每个可选地用至少一个选自烷基、卤素、芳基、环烷基、杂环烷基和杂芳基的基团取代，所述芳基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述环烷基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述杂环烷基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述杂芳基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，或杂环烷基，所述杂环烷基可选地用至少一个选自卤素；可选地用至少一个选自卤素和烷氧基的基团取代的烷基；芳基；杂芳基；环烷基和杂环烷基的基团取代；其中最后四个基团：芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基中的每个可选地用至少一个选自烷基、卤素、芳基、环烷基、杂环烷基和杂芳基的基团取代，所述芳基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述环烷基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述杂环烷基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，所述杂芳基可选地用至少一个选自卤素、烷基和烷氧基的基团取代，条件是(1)当B是芳基并且L1是杂环烷基时，所述杂环烷基是吡咯烷基。