[发明专利]一种制备沃替西汀的新方法有效
| 申请号： | 201610007027.2 | 申请日： | 2016-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN105541759A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 李恩民;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 美吉斯制药（厦门）有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 361022 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备沃替西汀的新方法。化合物邻硝基碘苯经还原、亲核取代、偶联得到化合物1-[2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)-苯基]甲基哌嗪，再与氯甲酸苯酯反应得到1-[2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)-苯基]哌嗪-1-羧酸苯酯，于碱性条件下水解生成沃替西汀。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 沃替西汀 新方法 | ||
【主权项】：
沃替西汀的一种制备方法，其特征在于包含以下几个步骤：![]()
(1)化合物VI邻硝基碘苯经还原得到化合物V邻氨基碘苯，(2) 化合物V与N,N‑二‑（2‑氯乙基）甲胺反应生成化合物IV 1‑（2‑碘苯基）‑4‑甲基哌嗪，(3) 化合物IV与2,4‑二甲基苯硫酚偶联得到化合物III 1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)‑苯基]甲基哌嗪，(4) 化合物III与氯甲酸苯酯反应得到化合物II 1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)‑苯基]哌嗪‑1‑羧酸苯酯，（5）化合物II碱性条件水解得到化合物I沃替西汀。
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