[发明专利](S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201610015354.2 | 申请日： | 2016-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN105646321A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 薛晓文;龙劲节;班浩;宋志强;李嘉宾 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及化学领域，具体涉及治疗膀胱活动过度症的达非那新和抗高血压药物巴尼地平等的关键中间体(S)-3-羟基吡咯烷的制备方法。起始原料(R)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷首先经Mitsunobu反应与酸缩合得到构型翻转的酯，接着在碱性条件下水解酯键得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷，再在酸性条件下脱除Boc保护基，最终得到该关键中间体。此法简便易行、原料价廉易得、成本较低、收率较好，具有潜在的生产价值。 |
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| 搜索关键词： | 羟基 吡咯烷 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(S)‑3‑羟基吡咯烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
步骤(1)：以(R)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑3‑羟基吡咯烷(2)为起始原料，溶于有机溶剂，在三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)的作用下，与酸缩合成3位手性碳翻转的酯3。步骤(2)：步骤(1)中的产物2在碱的作用下，水解酯键，得到(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑3‑羟基吡咯烷(4)。步骤(3)：步骤(2)中的产物4在酸的作用下，脱除Boc保护基，得到(S)‑3‑羟基吡咯烷盐酸盐(1)。
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