[发明专利]131I标记的c(RGDyk)靶向阿霉素热敏纳米脂质体及其制备与应用

摘要

本发明公开了¹³¹I标记的环RGD肽靶向的阿霉素热敏纳米脂质体及其制备与应用，属于医药技术领域，¹³¹I标记的环RGD肽靶向阿霉素热敏纳米脂质体的结构为：¹³¹I与c(RGDyk)相偶联，c(RGDyk)则通过DSPE-PEG-NHS活化插入包裹阿霉素及磁性颗粒的脂质体的DPPC分子层中。本发明主要应用于乳腺癌肿瘤的治疗诊断及预防，其优点是以脂质体为载体，以整合素αvβ3为作用靶点，将化疗、放疗、热疗三者有机结合起来，并通过c(RGDyk)靶向性作用于肿瘤，不仅能提高肿瘤的杀伤率，而且对正常机体的影响较小，尽量满足了特异性、安全性、有效性等方面的要求。

主权项

¹³¹I标记的c(RGDyk)靶向阿霉素热敏纳米脂质体，其特征在于：所述的¹³¹I标记的c(RGDyk)靶向阿霉素复合热敏纳米脂质体的结构为：¹³¹I与c(RGDyk)相偶联，c(RGDyk)则通过磷脂‑聚乙二醇‑活性酯(DSPE‑PEG‑NHS)活化插入包裹阿霉素及磁性颗粒的脂质体的二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)分子层中。