[发明专利]一种头孢羟氨苄颗粒制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种头孢羟氨苄颗粒制剂及其制备方法，属于医药技术领域。该颗粒制剂由头孢羟氨苄100、蔗糖780～820、β‑环状糊精1～3、蔗糖硬脂酸酯0.5～1.5重量份等组分制备而成；其中，所述头孢羟氨苄，其X‑射线粉末衍射图在2θ为4.27±0.2°、8.52±0.2°等处有特征峰；其差示扫描热量分析图在189至190℃的范围内有最大吸收峰。由于该头孢羟氨苄具有优良的药学特性，其制备的颗粒制剂不仅在高温、高湿和强光条件下杂质含量无显著改变，从而使药物制剂的稳定性大大提高；而且药动学实验结果也表明，与市售头孢羟氨苄颗粒制剂相比，本发明头孢羟氨苄颗粒制剂的生物利用度还得到了显著提高。

主权项

1.一种头孢羟氨苄颗粒制剂，其特征在于，所述头孢羟氨苄颗粒制剂由以下重量份的组分制备而成：头孢羟氨苄100、蔗糖780～820、β‑环状糊精1～3、蔗糖硬脂酸酯0.5～1.5、10％聚维酮K30的30％乙醇溶液70～80；其中，所述头孢羟氨苄，其X‑射线粉末衍射图在2θ为4.27±0.2°、8.52±0.2°、17.13±0.2°、19.92±0.2°、20.52±0.2°、21.44±0.2°、23.87±0.2°、25.09±0.2°、25.85±0.2°、29.02±0.2°处有特征峰；其差示扫描热量分析图在189至190℃的范围内有最大吸收峰；所述头孢羟氨苄颗粒制剂的制备方法包括以下步骤：(1)原辅料准备：蔗糖120目粉碎，按处方量称取主辅料；(2)粘合剂的制备：先配制30％乙醇溶液，然后倒入盛有聚维酮K30的容器中，搅匀，制得10％聚维酮K30的30％乙醇溶液；将β‑环状糊精用乙醇分散，加入到粘合剂中，搅拌均匀，备用；(3)制粒：依次投入头孢羟氨苄、蔗糖、蔗糖硬脂酸酯，预混；加入制备好的粘合剂，湿混制软材，18目罗底制粒；(4)干燥整粒：通热风，干燥出料；用18目罗底整粒；(5)筛分：用震荡筛筛取颗粒，上层筛用16目筛网，下层筛用40目筛网；对筛分出的细粉需要重新制粒、干燥、整粒并筛分；然后将筛分出的颗粒放入混合机中混合；(6)颗粒分装：将上述颗粒装入复合膜袋中，得头孢羟氨苄颗粒制剂；其中，所述步骤(3)的预混时间为1～2分钟，湿混时间为8～12分钟；所述步骤(4)的进风温度70℃～80℃所述步骤(5)的混合时间为20～25分钟。