[发明专利]作为TRK激酶抑制剂的大环化合物有效
| 申请号： | 201610035740.8 | 申请日： | 2011-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN105693720B | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | S.W.安德鲁斯;K.R.康德罗斯基;J.哈斯;降于桐;G.R.科拉科斯基;徐钟裱;杨洪云;赵千 | 申请（专利权）人： | 阵列生物制药公司 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;C07D487/04;C07D487/22;C07D498/22;C07D519/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P33/02;A61P35/02;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉;何伟 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
一种通式I所示的化合物及其可药用的盐，其中环A,环B,W,m,D,R2,R2a,R3,R3a和Z如本文所定义，其为Trk激酶的抑制剂，并且可以用于治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。 |
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| 搜索关键词： | 作为 trk 激酶 抑制剂 环化 | ||
【主权项】：
1.一种通式I所示的化合物或其可药用的盐：![]()
其中:环A选自具有以下结构的环A‑1和A‑2:![]()
其中波浪线标记的1表示环A与环B的链接点，而波浪线标记的2表示环A与W的链接点；X为N或CH；Y为H或F；R1为H、(1‑3C)烷基、(1‑3C)烷氧基或卤素；B为B‑1:![]()
其中波浪线标记的3表示与环A的链接点，而波浪线标记的4表示与通式I所示的吡唑并[1,5‑a]嘧啶环的链接点；W为O、NH或CH2，其中当环A为A‑2时，则W为CH2；m为0、1或2；D为碳、R2和R2a独立地为H、F、(1‑3C)烷基或OH，前提条件是R2和R2a不均为OH，和R3和R3a独立地为H、(1‑3C)烷基或羟基(1‑3C)烷基；Z为*‑NR4aC(＝O)‑,其中星号表示Z与具有R3的碳的链接点；R4a为H、(1‑6C)烷基、氟代(1‑6C)烷基、二氟代(1‑6C)烷基、三氟代(1‑6C)烷基、羟基(1‑6C烷基)或二羟基(2‑6C烷基)；和R5和R6独立地为H、卤素、OH、(1‑6C)烷基或羟基(1‑6C)烷基。
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