[发明专利]基于葡萄糖的具有锁定功能的新型脑靶向前药

摘要

本发明公开了一种新型的基于葡萄糖以及TDS修饰的具有锁定功能的脑靶向前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X代表‑NH‑(CH₂)_m‑O‑、‑NH‑(CH₂)_m‑NH‑、‑C(O)‑(CH₂)_m‑NH‑、‑C(O)‑(CH₂)_m‑O‑、‑O‑(CH₂)_m‑O‑、‑O‑(CH₂)_m‑NH‑；Y代表‑C(O)‑(CH₂)_n‑C(O)‑；m表示2~6,n表示1~4;Drug代表作用于中枢神经系统的药物。本发明提供的一系列前药，在葡萄糖脑靶向性的基础上，加入了TDS部分，使前药具有锁定功能，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。

主权项

一种新型的基于葡萄糖以及TDS修饰的具有锁定功能的脑靶向前药，为通式I所示结构或其药学上可接受的盐或水合物：                                  I其中：X代表‑NH‑(CH₂)_m‑O‑、‑NH‑(CH₂)_m‑NH‑、‑C(O)‑(CH₂)_m‑NH‑、‑C(O)‑(CH₂)_m‑O‑、‑O‑(CH₂)_m‑O‑、‑O‑(CH₂)_m‑NH‑；Y代表‑C(O)‑(CH₂)_n‑C(O)‑；m表示2~6, n表示1~4；Drug代表可作用于中枢神经系统的药物。