[发明专利]一种制备赛洛多辛的方法在审
| 申请号： | 201610048406.6 | 申请日： | 2016-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN106995399A | 公开（公告）日： | 2017-08-01 |
| 发明（设计）人： | 李学钦;刘文辉 | 申请（专利权）人： | 北京天泰恒华医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 天津欣达睿诚知识产权代理事务所(普通合伙)12216 | 代理人： | 李欣 |
| 地址： | 102600 北京市大兴区中关村科*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备赛洛多辛的方法，尤其是指化合物赛洛多辛(silodosin)的工业制备方法，属于药物化学合成领域。一种制备赛洛多辛的方法，盐解5-[(2R)-2-氨基丙基]-2，3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈酒石酸盐，得到5-[(2R)-2-氨基丙基]-2，3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈；制备中间体苯甲酸-R-3-[7-氰基-5-(2-{2-[2-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯氧基]-乙氨基}-丙基)-2，3-二氢-吲哚-1-基]-丙基酯盐，再经过水解反应最终生成赛洛多辛。本发明的优点是提供了一种收率高、容易纯化、杂质含量低的赛洛多辛的工业化生产方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 赛洛多辛 方法 | ||
【主权项】：
一种制备赛洛多辛的方法，其特征在于包括以下步骤：(1)盐解5‑[(2R)‑2‑氨基丙基]‑2，3‑二氢‑1‑[3‑(苯甲酰氧基)丙基]‑1H‑吲哚‑7‑腈酒石酸盐，得到5‑[(2R)‑2‑氨基丙基]‑2，3‑二氢‑1‑[3‑(苯甲酰氧基)丙基]‑1H‑吲哚‑7‑腈；(2)用5‑[(2R)‑2‑氨基丙基]‑2，3‑二氢‑1‑[3‑(苯甲酰氧基)丙基]‑1H‑吲哚‑7‑腈和[2‑(2，2，2‑三氟乙氧基)‑苯氧基]‑乙醛反应生成苯甲酸‑R‑3‑[7‑氰基‑5‑(2‑{2‑[2‑(2，2，2‑三氟‑乙氧基)‑苯氧基]‑乙烯氨基}‑丙基)‑2，3‑二氢‑吲哚‑1‑基]‑丙基酯；(3)苯甲酸‑R‑3‑[7‑氰基‑5‑(2‑{2‑[2‑(2，2，2‑三氟‑乙氧基)‑苯氧基]‑乙烯氨基}‑丙基)‑2，3‑二氢‑吲哚‑1‑基]‑丙基酯还原反应制成苯甲酸‑R‑3‑[7‑氰基‑5‑(2‑{2‑[2‑(2，2，2‑三氟‑乙氧基)‑苯氧基]‑乙氨基}‑丙基)‑2，3‑二氢‑吲哚‑1‑基]‑丙基酯；苯甲酸‑R‑3‑[7‑氰基‑5‑(2‑{2‑[2‑(2，2，2‑三氟‑乙氧基)‑苯氧基]‑乙氨基}‑丙基)‑2，3‑二氢‑吲哚‑1‑基]‑丙基酯成盐纯化得到苯甲酸‑R‑3‑[7‑氰基‑5‑(2‑{2‑[2‑(2，2，2‑三氟‑乙氧基)‑苯氧基]‑乙氨基}‑丙基)‑2，3‑二氢‑吲哚‑1‑基]‑丙基酯盐；(4)苯甲酸‑R‑3‑[7‑氰基‑5‑(2‑{2‑[2‑(2，2，2‑三氟‑乙氧基)‑苯氧基]‑乙氨基}‑丙基)‑2，3‑二氢‑吲哚‑1‑基]‑丙基酯盐水解得到R‑1‑(3‑羟基丙基)‑5‑(2‑{2‑[2‑(2，2，2‑三氟‑乙氧基)‑苯氧基]‑乙氨基}‑丙基)‑2，3‑二氢‑1H‑吲哚‑7‑甲腈；(5)R‑1‑(3‑羟基丙基)‑5‑(2‑{2‑[2‑(2，2，2‑三氟‑乙氧基)‑苯氧基]‑乙氨基}‑丙基)‑2，3‑二氢‑1H‑吲哚‑7‑甲腈的腈基半水解得到赛洛多辛。
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