[发明专利]7‑氮杂吲哚衍生物有效

专利信息
申请号: 201610048667.8 申请日: 2012-01-09
公开(公告)号: CN105732617B 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: D.多尔施;C.斯伦伯格;T.J.J.米勒;E.梅库;G.卡拉佩特延 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/04;A61P31/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 陈巍,林森
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及7‑氮杂吲哚衍生物。式(I)的化合物,其中R、R1、R2和R3具有权利要求1所示的含义,其是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂,并且可以用于治疗肿瘤。
搜索关键词: 吲哚 衍生物
【主权项】:
式I的化合物和其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物其中R代表异喹啉‑1‑、‑4‑、‑5‑或‑6‑基,每个上述基团是未取代的,或被R5单或二取代;R1代表H或A',R2代表H、A'或‑[C(R6)2]n‑Ar,R3代表H、A、Hal、CN、‑[C(R6)2]n‑Ar、‑[C(R6)2]n‑Het、‑[C(R6)2]n‑Cyc、OR6或N(R6)2,R5代表A、Hal、CN、‑[C(R6)2]n‑Ar、‑[C(R6)2]n‑Het、‑[C(R6)2]n‑Cyc、OCyc、OHet'、OR6、N(R6)2、SO2A、SO2Ar或=O,R6代表H或A',A代表具有1‑6个C原子的直链或支链烷基,其中一或两个CH2基团可以被O、N和/或S原子替代和/或被‑CH=CH‑基团替代,和/或,另外,1‑7个H原子可以被F替代,A'代表具有1‑4个C原子的直链或支链烷基或Cyc,Cyc代表具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基,Ar代表未取代的或被下列单、二或三取代的苯基:Hal、A、‑[C(R6)2]nOR6、N(R6)2、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、COR6、SO2N(R6)2和/或S(O)nA,Het代表具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和杂环,其是未取代的,或被下列单或二取代:Hal、A、‑[C(R6)2]nOR6、N(R6)2、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、COR6、SO2NR6和/或S(O)nA,Het'代表具有1或2个N、O和/或S原子的单环饱和杂环,其是未取代的,或被A和/或=O单或二取代,Hal代表F、Cl、Br或I,n代表0、1或2。
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