[发明专利]一种异喹啉化合物及其合成方法

摘要

本发明公开了一种异喹啉化合物及其合成方法。该异喹啉化合物如式I所示，其中R1为氢、卤素原子、烷基、烷氧基或氨基，R2为氢、卤素原子、烷基、烷氧基或氨基。本发明通过三步反应合成目标产物，合成方法简洁、快速，且目标化合物收率较高，为进一步研究式I化合物或相关化合物提供了必要基础。

主权项

一种异喹啉化合物的合成方法，该异喹啉化合物如式I所示，其中，R1为氯或甲基，R2为甲基、氯或正丁基；其特征在于，包括如下步骤：(1)中间体化合物3的制备取1mmol的化合物1、1mmol的化合物2、0.1mmol的CuI、0.03mmol的Pd(PPh3)2Cl2和2mmol的三乙胺溶于5mL的四氢呋喃中，氮气保护下，加热回流，TLC监测反应进程，待反应完全，将反应物冷却到室温，加入适量的水，然后分液萃取，干燥，再进行柱层析，得到化合物3；(2)中间体化合物4的制备将化合物3和单盐酸肼溶于无水溶剂中，所述化合物3和单盐酸肼的物质的量之比为1∶1‑1∶3，室温下搅拌，反应完毕后待固体析出，抽滤，将固体用乙醇重结晶，得到中间体4；(3)目标化合物的制备取中间体4溶于有机溶剂中，加入0.1‑4个当量的硝酸银，60‑100℃下反应，TLC检测反应进程，待反应完全，停止反应，将反应物冷却至室温，过滤掉后留滤液，并减压旋蒸除去溶剂，残留物进行柱层析，得到式I所示的目标产物；以上各化合物均以反应式中各化合物下面序号加以区分，其中，R1为氯或甲基，R2为甲基、氯或正丁基。