[发明专利]秋水仙碱和硫秋水仙碱的糖苷化方法在审
申请号: | 201610052127.7 | 申请日: | 2009-04-09 |
公开(公告)号: | CN105713054A | 公开(公告)日: | 2016-06-29 |
发明(设计)人: | S·拜斯赞特;B·加贝塔 | 申请(专利权)人: | 因德纳有限公司 |
主分类号: | C07H15/248 | 分类号: | C07H15/248;C07H1/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: |
本发明涉及秋水仙碱和硫秋水仙碱的糖苷化方法。公开了制备式(I)化合物的方法,其中:‑R1是甲氧基或甲硫基;‑R2是O‑糖氧基残基。式(I)化合物通过使其中R2=OH的相应的前体与适宜被保护的1‑乙酰基‑糖反应而制得。 |
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搜索关键词: | 秋水 糖苷 方法 | ||
【主权项】:
制备式I化合物的方法,
其中:‑R1是甲氧基或甲硫基;‑R2是O‑糖氧基残基;该方法包括被酯基团保护的D或L‑系列的全乙酰化糖与式II化合物在乙腈中和在三氟化硼的存在下和在作为碱的1,1,3,3‑四甲基胍的存在下反应,
其中R1如上文所定义,然后从糖基部分中经由亲核置换、通过与仲胺反应除去保护基。
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