[发明专利]一种左旋沙丁胺醇的合成方法有效
| 申请号： | 201610076408.6 | 申请日： | 2016-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN105753721B | 公开（公告）日： | 2017-12-29 |
| 发明（设计）人： | 张兴贤;翁国栋 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C215/60 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司33201 | 代理人： | 黄美娟,王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种左旋沙丁胺醇(6)的合成方法，所述的合成方法为化合物(1)与甲醛、醋酸酐反应得到化合物(2)；化合物(2)经溴化得到化合物(3)；化合物(3)经不对称还原得到化合物(4)；化合物(4)在碱性条件下制得化合物(5)；化合物(5)与叔丁胺反应，同时脱去保护基即得左旋沙丁胺醇(6)；本发明路线简单，采用廉价的对羟基苯乙酮作为起始原料，总共经5步反应得到目标产物左旋沙丁胺醇，本发明合成方法反应条件温和、操作简便、收率高、立体选择性好、生产成本低，适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 左旋沙丁胺醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种左旋沙丁胺醇(6)的合成方法，其特征在于，所述的合成方法按如下步骤进行：(a)化合物(1)与甲醛、醋酸酐反应得到化合物(2)；(b)化合物(2)经溴化得到化合物(3)；(c)化合物(3)经不对称还原得到化合物(4)；(d)化合物(4)在碱性条件下制得化合物(5)；所述步骤(d)为：在有机溶剂D中，步骤(c)所得化合物(4)在碱作用下，于0～40℃反应8～16h，得到反应液D，反应液D经后处理得到化合物(5)；步骤(d)中，所述的有机溶剂D为甲苯、二甲苯、乙腈、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、二氧六环、甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇；所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钾、碳酸钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠或叔戊醇钠；所述化合物(4)与碱的物质的量之比为1：1～4；(e)化合物(5)与叔丁胺反应，同时脱去保护基即得左旋沙丁胺醇(6)；所述步骤(e)为：将步骤(d)所得化合物(5)与叔丁胺混合，于40～100℃下反应8～16h，得到反应液E，反应液E经后处理，得到终产物左旋沙丁胺醇(6)；步骤(e)中，所述叔丁胺的体积用量以化合物(5)的质量计为5～15mL/g；
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