[发明专利]一种3-硫基取代的吲哚类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610081133.5 | 申请日： | 2016-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN105732469B | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | 汪志勇;杨玉 | 申请（专利权）人： | 南京通源新材料科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 李倩 |
| 地址： | 211100 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑硫基取代的吲哚类化合物，还公开了上述3‑硫基取代的吲哚类化合物的制备方法，本发明的合成方法通过将磺酰肼与吲哚在纳米催化剂或无催化剂作用下进行反应，一步法合成得到了3‑硫基取代的吲哚类化合物，本发明的合成方法不仅减少了C‑S键形成过程中产生的有毒物质，利于环保，而且还大大提高了合成产物的效率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吲哚 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3‑硫基取代的吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1，将所需量的催化剂、吲哚、磺酰肼和溶剂加入反应瓶中，搅拌反应；其中，所述催化剂为纳米催化剂，所述催化剂的加入量为所述吲哚加入量的5％～30％，所述吲哚与磺酰肼的加入摩尔比为1∶1～5；所述纳米催化剂为钯/碳、钯/二氧化钛、钯/三氧化二铝、铂/碳、金/碳、金/二氧化钛或氧化铜；其中，所述吲哚的结构通式如式II所示：![]()
其中，R1为氢、C1‑C8烷基，取代的C1‑C8烷基、卤素、硝基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；R2为氢、C1‑C8烷基，取代的C1‑C8烷基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；R3为氢、C1‑C8烷基，取代的C1‑C8烷基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；X为‑CH或‑N；所述磺酰肼的结构通式如式III所示：![]()
其中，R4为C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；步骤2，对反应后的溶液进行分离提纯即可得到所需的3‑硫基取代吲哚类化合物；所得的3‑硫基取代的吲哚类化合物，其结构通式如式I所示：![]()
其中，R1为氢、C1‑C8烷基，取代的C1‑C8烷基、卤素、硝基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；R2为氢、C1‑C8烷基，取代的C1‑C8烷基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；R3为氢、C1‑C8烷基，取代的C1‑C8烷基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；X为‑CH或‑N；R4为C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基。
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