[发明专利]一种合成二氨基甲酸二甲酯二盐酸盐类化合物的新方法在审
| 申请号： | 201610086849.4 | 申请日： | 2016-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN105753844A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | 邵军超;夏永安;郭兴群;高照波;马法书 | 申请（专利权）人： | 江苏苏利精细化工股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D207/16 |
| 代理公司： | 北京君智知识产权代理事务所(普通合伙) 11305 | 代理人： | 向华 |
| 地址： | 214444 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种合成N,N’‑[[1,1’‑联苯]‑4,4’‑二基双[1H‑咪唑‑5,2‑二基‑(2S)‑2,1‑吡咯烷二基[(1S)‑1‑(1‑甲基乙基)‑2‑氧代‑2,1‑乙烷二基]]]二氨基甲酸二甲酯二盐酸盐的新方法，本发明通过合成MOC‑L‑缬氨酸和L‑脯氨酸的二肽产物关键中间体MOC‑L‑缬氨酸基‑L‑脯氨酸，再将所述二肽中间体和4,4'‑二(2‑溴乙酰基)联苯反应得到中间体[1,1'‑联苯基]‑4,4'‑双(2‑羰基乙级‑2,1‑二)‑(S)‑双((甲氧基羰基)‑L‑缬氨酸基‑L‑脯氨酸)，再经过关环和成盐得到目标产物，所述方法采用汇聚反应策略和更短的合成路线，使收率明显提升。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 氨基 甲酸 二甲 盐酸 盐类 化合物 新方法 | ||
【主权项】：
一种合成N,N’‑[[1,1’‑联苯]‑4,4’‑二基双[1H‑咪唑‑5,2‑二基‑(2S)‑2,1‑吡咯烷二基[(1S)‑1‑(1‑甲基乙基)‑2‑氧代‑2,1‑乙烷二基]]]二氨基甲酸二甲酯二盐酸盐的方法，其特征在于，所述反应式如下：![]()
先将乙酰联苯B1溴化成4,4'‑二(2‑溴乙酰基)联苯B2；在缩合剂和碱的作用下，将MOC‑L‑缬氨酸B3直接和未保护的L‑脯氨酸反应，制得中间体MOC‑L‑缬氨酸基‑L‑脯氨酸B4；随后将4,4'‑二(2‑溴乙酰基)联苯B2与MOC‑L‑缬氨酸基‑L‑脯氨酸B4在碱性条件下发生SN2反应制得[1,1'‑联苯基]‑4,4'‑双(2‑羰基乙基‑2,1‑二)‑(S)‑双((甲氧基羰基)‑L‑缬氨酸基‑L‑脯氨酸)；随后进行关环和成盐反应得到目标产物N,N’‑[[1,1’‑联苯]‑4,4’‑二基双[1H‑咪唑‑5,2‑二基‑(2S)‑2,1‑吡咯烷二基[(1S)‑1‑(1‑甲基乙基)‑2‑氧代‑2,1‑乙烷二基]]]二氨基甲酸二甲酯二盐酸盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏苏利精细化工股份有限公司，未经江苏苏利精细化工股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610086849.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
