[发明专利]一种3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤在二价钯催化剂和二价铜盐添加剂的作用下，吲哚嗪甲酰胺与芳基磺酰肼发生脱氮脱硫芳基化反应，反应完全后，经过后处理得到所述的3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物。该制备方法通过在反应体系中添加特定的二价铜盐添加剂，有效地促进了脱氮脱硫芳基化的过程，抑制了芳基磺酰肼的自身偶联反应，提高了反应的收率；同时，所用的反应试剂稳定易得，便于进行大批量的生产，为构建该类结构提供了新的有效途径；此外，活性试验结果表明，产物可以在一定程度上抑制细胞增殖，具有一定的抗肿瘤活性，因此，该制备方法及其产物在医药领域具有重要的应用意义。

主权项

一种3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在二价钯催化剂和二价铜盐添加剂的作用下，吲哚嗪甲酰胺与芳基磺酰肼在有机溶剂中发生脱氮脱硫性芳基化反应，反应完全后，经过后处理得到所述的3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物；所述的3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，Ar为取代或者未取代的芳基；所述芳基上的取代基选自C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素、硝基、三氟甲基或者烷酰基；所述的二价铜盐添加剂为氯化铜；所述的有机溶剂为乙腈和甲基叔丁基醚的混合溶剂。