[发明专利]4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物二甲苯磺酸盐的多晶型物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201610092050.6 申请日: 2012-03-06
公开(公告)号: CN105566305B 公开(公告)日: 2018-08-14
发明(设计)人: 王晶翼;范传文;冷传新;张进;林栋;王丙忠;王会成 申请(专利权)人: 齐鲁制药有限公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250100 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 4‑(取代苯胺基)喹唑啉衍生物二甲苯磺酸盐的多晶型物及其制备方法和用途,本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺二甲苯磺酸盐(化合物I)的多晶型物。具体而言,本发明涉及化合物I的晶型A、B、C和D。本发明还涉及化合物I的多晶型物的制备方法,包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明化合物I的多晶型物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。
搜索关键词: 取代 苯胺 喹唑啉 衍生物 二甲苯 磺酸盐 多晶 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.化合物I的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物为晶型B或者晶型C,其中,所述晶型B,使用Cu‑Kα辐射,以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在4.6°±0.2°,8.3°±0.2°,9.1°±0.2°,12.0°±0.2°,13.9°±0.2°,15.0°±0.2°,15.8°±0.2°,17.6°±0.2°,18.7°±0.2°,19.7°±0.2°,20.8°±0.2°,22.2°±0.2°,22.8°±0.2°,26.0°±0.2°处有特征峰;所述晶型C,使用Cu‑Kα辐射,以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在4.4°±0.2°,9.5°±0.2°,12.7°±0.2°,14.9°±0.2°,16.1°±0.2°,17.1°±0.2°,19.4°±0.2°,19.8°±0.2°,20.9°±0.2°,21.4°±0.2°,23.7°±0.2°,26.8°±0.2°处有特征峰;
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