[发明专利]一种乌苯美司中间体(2S,3R)-3-乙酰氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的制备方法在审
| 申请号： | 201610094657.8 | 申请日： | 2016-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN107098827A | 公开（公告）日： | 2017-08-29 |
| 发明（设计）人： | 张席妮;资春鹏;周涛;熊志刚;梁劲;泮廷廷 | 申请（专利权）人： | 常州爱诺新睿医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/47 | 分类号： | C07C233/47;C07C231/20 |
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| 地址： | 213022 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种采用有机碱作为拆分试剂来制备乌苯美司中间体(2S,3R)‑3‑乙酰氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸的方法，其中有机碱选自S‑1‑萘乙胺、(S)‑1‑(2‑萘基)乙胺、L‑苯甘氨醇、L‑苯丙氨醇。本发明制备的乌苯美司中间体纯度好、收率高、操作简单、重现性好，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乌苯美司 中间体 乙酰 氨基 羟基 苯基 丁酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种乌苯美司中间体(2S,3R)‑3‑乙酰氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸的制备方法，其特征在于采用有机碱作为拆分试剂，从外消旋体(化合物1)中分离得到(2S,3R)‑3‑乙酰氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸(化合物1a)。所述的有机碱选自S‑1‑萘乙胺、(S)‑1‑(2‑萘基)乙胺、L‑苯甘氨醇、L‑苯丙氨醇。所述的化合物1是由对映异构体(2S,3R)‑3‑乙酰氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸(化合物1a)和(2R,3S)‑3‑乙酰氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸(化合物1b)构成的。
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