[发明专利]嘧啶类化合物有效
申请号: | 201610095126.0 | 申请日: | 2016-02-22 |
公开(公告)号: | CN107098887B | 公开(公告)日: | 2019-08-09 |
发明(设计)人: | 李英霞;丁健;闫琪;耿美玉;谢华 | 申请(专利权)人: | 复旦大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属药物合成领域,涉及嘧啶类化合物,其制备方法和应用,含有它们作为活性成分的药物组合物,及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物,其中W为NH,R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团;本发明的嘧啶类化合物,可以抑制多种肿瘤细胞,尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞,对比野生型细胞,该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别,该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I结构的嘧啶类化合物,其中,W为NH,R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团。
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