[发明专利]一种未活化烯烃氢三氟甲基化的制备方法及应用

摘要

本发明公开了一种未活化烯烃氢三氟甲基化的制备方法及应用，其步骤：A、在舒伦克管中加入未活化烯烃I，三氟甲基亚磺酸钠和光催化剂Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbpy)PF6；B、抽真空换氩气后，加入甲醇；C、以荧光灯照射舒伦克管，搅拌进行反应；D、反应结束后，向体系中加入水淬灭反应，乙酸乙酯萃取，分离出有机相后，干燥，过滤，旋转蒸发除去溶剂，残留物经乙酸乙酯/石油醚混合溶剂柱层析，得到目标产物II，所述的乙酸乙酯/石油醚混合溶剂的比例依据产物极性不同选择，柱层析采用硅胶为固定相。该方法在合成药物分子中的应用。方法易行，操作简便，选用廉价的三氟甲基化试剂，以温和的条件实现未活化烯烃的氢三氟甲基化反应，制备出一系列含有三氟甲基的目标化合物。

主权项

结构式如下的化合物：R1基团为苯氧基、对甲基苯氧基、对甲氧基苯氧基、对氯苯氧基、对溴苯氧基、间碘苯氧基、对醛基苯氧基、对乙酰基苯氧基、苯基、对甲基苯硫基、苯甲酸酯基、酞酰亚胺基、苯磺酰基、苯酚酯基、N,N‑甲基苯基‑酰胺基或苯酮基；n为0、2或4；R2为氢、甲基或苯基。