[发明专利]一种粉防己碱液晶纳米粒眼用制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种粉防己碱液晶纳米粒眼用制剂及其制备方法，制备方法为：(1)取脂质材料，稳定剂，粉防己碱，加入溶剂无水乙醇，加热溶解，减压旋蒸，除尽乙醇，得均一油相；(2)将促渗剂和阳离子材料加入蒸馏水中搅拌至完全溶解，得到水相；(3)将水相加入油相中，剪切分散，冷却至室温，得到初乳；(4)将初乳超声，即得粉防己碱液晶纳米粒眼用制剂；本发明的制剂具有巨大的膜表面积，载药能力强；具有良好的生物相容性。具有较高的生物黏附性。长期稳定性较高。能够减少给药次数，提高患者用药的依从性。具有包封并保护药物、增加溶解度、提高稳定性和促进药物吸收的作用。

主权项

一种粉防己碱液晶纳米粒眼用制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)取脂质材料，稳定剂，粉防己碱，加入溶剂无水乙醇，加热至60‑80℃，在搅拌下溶解，减压旋蒸，除尽乙醇，得均一油相；(2)将促渗剂和阳离子材料加入蒸馏水中搅拌至完全溶解，得到水相；(3)将水相加入油相中，在5000‑20000r·min^‑1剪切分散，冷却至室温，得到初乳；(4)将初乳超声3‑10min，即得粉防己碱液晶纳米粒眼用制剂；按重量，所述脂质材料，稳定剂、粉防己碱、阳离子材料和蒸馏水依次为29‑42份，3‑5份、1份、3‑5份和3‑5份，所述促渗剂为脂质材料，稳定剂，粉防己碱，阳离子材料和蒸馏水总重量的0.05％‑0.2％；所述脂质材料为单油酸甘油酯、甘油单亚油酸酯、二甘油油酸酯、磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰乙醇胺、1‑棕榈酰‑2‑油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、植烷三醇、Tween‑80中的一种或几种；所述稳定剂为普朗尼克F127和聚乙烯醇中的一种或两种混合物；所述阳离子材料为羧甲基壳聚糖，十八烷基羧甲基壳聚糖季铵盐和羟丙基壳聚糖中的一种或几种；所述渗透促进剂为Gelucire 44/14、Labrasol和Solutol HS 15中的一种或几种混合物。