[发明专利]制备JAK抑制剂及相关中间化合物的方法有效
| 申请号： | 201610105708.2 | 申请日： | 2010-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN105669676B | 公开（公告）日： | 2018-04-24 |
| 发明（设计）人： | 周家成;刘平礼;林琦彦;B·W·梅卡尔夫;D·梅罗尼;潘永春;M·夏;李梅;T-Y·越;J·D·罗格斯;王海生 | 申请（专利权）人： | 因西特控股公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人： | 吴亦华,黄海波 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式III手性取代的吡唑基吡咯并[2，3‑d]嘧啶及相关合成中间化合物的方法。该手性取代的吡唑基吡咯并[2，3‑d]嘧啶可作为蛋白质酪氨酸激酶的Janus激酶族(JAK)的抑制剂，用于治疗炎性疾病、骨髓增生病症及其它疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 jak 抑制剂 相关 中间 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备包含式I化合物的组合物的方法：包括使式II化合物：在氢化催化剂存在下与氢气反应；其中：*表示手性碳；R1选自C3‑7环烷基、C1‑6烷基和C1‑6氟烷基；R2选自‑C(＝O)‑NH2、‑C(＝O)O‑R3和氰基；R3选自C1‑4烷基或C1‑4氟烷基；且P1为保护基。
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