[发明专利]作为LRRK2抑制剂的4-(取代的氨基)-7H-吡咯并〔2,3-d〕嘧啶类

摘要

本发明涉及新的式I的4,5‑二取代‑7H‑吡咯并〔2,3‑d〕嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，其中R¹、R²、R³、R⁴及R⁵是如说明书中所限定。本发明还涉及包含式I化合物的药物组合物及该化合物用于治疗与LRRK2相关的疾病(例如：包括帕金森氏症或阿尔茨海默氏症的神经退化性疾病、癌症、克罗恩氏病、或麻风病)的用途。

主权项

式I的化合物或其药学上可接受的盐其中R¹及R²与它们所连接的氮一起形成为吗啉‑4‑基，其任选地被甲基或5‑甲基‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基所取代；R³是苯基或五至十元杂芳基，其含有一至四个选自N、O及S的杂原子；其中该苯基及五至十元杂芳基任选地被一至三个R⁹所取代，且其中该苯基任选地与下列基团稠合：C₅‑C₆环烷基、或五至六元杂环烷基，其含有一至三个选自N、O及S的杂原子，且其任选地被氧基所取代；R⁴及R⁵各自独立地为氢或C₁‑C₃烷基；R⁹于各次出现时独立地为氰基、卤基、羟基、C₁‑C₃烷基‑S‑、‑CO₂H、‑C(O)NH₂、‑S(O)₂NH₂、任选地被一至三个卤基或羟基所取代的C₁‑C₃烷基、或任选地被一至三个卤基或羟基所取代的C₁‑C₃烷氧基。