[发明专利]一类含有生物活性基团的四价铂配合物及其制备方法有效
申请号: | 201610112246.7 | 申请日: | 2016-02-29 |
公开(公告)号: | CN105622674B | 公开(公告)日: | 2018-02-02 |
发明(设计)人: | 苟少华 | 申请(专利权)人: | 东南大学 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61P35/00 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人: | 柏尚春 |
地址: | 210096*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明是一类含有生物活性基团的四价铂配合物及其制备方法,所述的四价铂配合物即铂(IV)配合物,其结构如式II所示式II中,Y为OH或Cl;Bio代表生物活性基团。所述的铂(IV)配合物,按照式III所示的反应式进行,式III中,Y为OH或Cl;Bio‑OH代表具有生物活性的化合物,TBTU代表偶联试剂O‑苯并三氮唑‑N,N,N′,N′‑四甲基脲四氟硼酸,TEA代表催化剂三乙胺,DMF代表溶剂N,N‑二甲基甲酰胺,DMSO代表溶剂二甲亚砜;采用顺铂为八面体底面,在一个轴向位置引入小分子靶向或药物活性基团,另一个轴向位置引入羟基或氯原子,提供具有克服顺铂耐药的抗肿瘤四价铂配合物,以期获得高效低毒的铂(IV)药物。 | ||
搜索关键词: | 一类 含有 生物 活性 基团 四价铂 配合 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一类含有生物活性基团的四价铂配合物,其特征在于,所述的四价铂配合物即铂(IV)配合物,其结构如式II所示:式II中,Y为OH或Cl;Bio代表下述生物活性基团(a'‑f'):
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