[发明专利]制备DNJ纳米混悬剂的方法

摘要

本发明公开了分离DNJ和制备DNJ纳米混悬剂的方法，分离DNJ的方法以桑树为原料，经过粉碎提取，微波焦化，加水溶解后得到分离物I，该分离物依次通过细沙‑活性炭和硅胶两次色谱分离形成分离物II，所述分离物II经离子交换与乙醇沉淀得到分离物III，该分离物III经氧化铝色谱柱分离得到分离物IV，将分离物IV结晶与重结晶后得到目标产物。制备DNJ纳米混悬剂的方法首先对DNJ组分进行酯化修饰，增强其脂溶性，然后通过表面活性剂结合和高压均质处理将DNJ分散成高度分散粒子群。本发明分离DNJ技术具有原料易得，工艺简单，效果明显，适于大规模生产的特点，本发明制备DNJ纳米混悬剂可以改善药物的溶解性，提高生物利用率。

主权项

1.制备DNJ纳米混悬剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：1）制备酯化目标组分，包括： a、按物质的量计取氯化1‑丁基‑3‑甲基咪唑0.25~1.0份、DNJ0.03‑0.07份、乙、丙、丁、戊、己或庚酸酐0.3‑0.5份和十八水硫酸铝0.003~0.012份并加入反应釜混合反应；b、乙酸乙酯洗涤步骤a的反应产物，分层后取上层液，用饱和碳酸钠调至中性，得酯化目标组分；2）配制溶液A：所述溶液A按质量计含甘露醇或聚乙二醇400：0.2~3%，乳糖：0.5~2%，葡萄糖：0.5~2 %，羧甲基纤维素钠：0.3~5 %，其余为水；3）向溶液A中加入表面活性剂配制溶液B，所述溶液B中表面活性剂质量百分含量为0.5~5%，所述表面活性剂是聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、泊洛沙姆188、吐温80、卵磷脂、十二烷基硫酸钠或三乙酸甘油酯中的任意一种；4）按体积比3:2~2:3混合步骤1）所得酯化目标组分和溶液B并进行超声波处理，超声处理时功率为140~280W，时间15~45min；5）去除步骤4）溶液中的有机组分，然后移至高压均质机或超微纳米粉碎机处理，得到纳米混悬剂。