[发明专利]一种达沙替尼组合物片剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种达沙替尼组合物片剂及其制备方法，所述片剂的成分按重量百分比计包括：达沙替尼晶体24～28％、乳糖28～32％、微晶纤维素28～32％、羟丙纤维素2.8～3.5％、交联羧甲基纤维素钠8～9％、硬脂酸镁0.3～0.8％。本发明的达沙替尼组合物片剂经同步处方工艺及设备验证表明在初步放大生产中具有一定耐用性，重现性较好，处方及工艺符合实际生产要求，本发明的达沙替尼组合物片剂在高温、高湿、光照条件下相对稳定，长期和加速稳定性研究数据表明，本发明的达沙替尼组合物片剂在考察期内物理、化学性质基本稳定，所有检测指标符合既定标准且没有出现明显不良趋势。

主权项

1.一种达沙替尼组合物片剂，其特征在于，所述片剂的成分按重量百分比计包括：达沙替尼晶体24～28％、乳糖28～32％、微晶纤维素28～32％、羟丙纤维素2.8～3.5％、交联羧甲基纤维素钠8～9％、硬脂酸镁0.3～0.8％；其中，达沙替尼组合物片剂的制备方法，包括以下步骤：步骤一、将达沙替尼晶体与乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠在300～500r/min的转速下，混合均匀，粉碎，过100～180目的筛网，得到100～180目的混合物颗粒；步骤二、将羟丙纤维素加入体积比为1:1～3的纯化水和乙醇中，搅拌均匀得到制粒液体，将制粒液体加入混合物颗粒中，搅拌均匀，过滤、制粒，得到湿颗粒，将湿颗粒在60～80℃下干燥得到干颗粒，控制干颗粒游离水分≤1.2％；将所述干颗粒过20～30目的筛网，得到20～30目的干颗粒；所述羟丙纤维素或魔芋葡甘聚糖与体积比为1:1～3的纯化水和乙醇的重量比为1:1～3；步骤三、向所述20～30目的干颗粒中加入硬脂酸镁，搅拌均匀，得到混合物；步骤四、将步骤三得到的混合物干燥，使其中水分≤1.2％，然后进行压片，并对所述压片进行包衣，得到达沙替尼组合物片剂；所述制粒液体加入混合物颗粒中的方式为：将制粒液体输入到施加有电压的不锈钢喷头内，在不锈钢喷头上通过高压电源施加高压静电，将制粒液体从不锈钢喷头喷出并喷射到盛有的混合物颗粒的接收装置中，其中，在喷射过程中，接收装置中设置的搅拌器对混合颗粒进行搅拌；高压电源的输出电压为8～15kv、接收装置与不锈钢喷头喷射口之间距离为10～15cm、制粒液体的流速为5～10mL/h、 不锈钢喷头的内径为0.5～1.2mm。