[发明专利]续随子二萜醇衍生物的转化方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201610129194.4 申请日: 2016-03-08
公开(公告)号: CN107164422B 公开(公告)日: 2021-01-22
发明(设计)人: 程志红;吴亦晴 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C12P15/00 分类号: C12P15/00;A61K31/122;A61K31/22;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属生物药物领域,涉及续随子二萜烷型化合物的微生物转化方法。本发明利用诺卡氏菌Nocardia sp.NRRL 5646对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化,制备得到3‑羰基续随子二萜醇和7‑乙酰氧基续随子二萜醇衍生物;经实验证实,其中的3‑羰基二萜醇极性降低,较底物具有更好的细胞毒活性,为具开发价值的抗肿瘤先导化合物。
搜索关键词: 续随子 二萜醇 衍生物 转化 方法 及其 制备 肿瘤 药物 中的 用途
【主权项】:
续随子二萜醇衍生物的转化方法,其特征在于,用诺卡氏菌 (Nocardia sp. NRRL 5646)菌种微生物或其功能等同的变异体和突变体,对续随子二萜和7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化,获得式(Ⅰ)结构的续随子二萜烷型化合物:                                (Ⅰ)其中,化合物1  3‑羰基续随子二萜醇:R1 = =O, R2 = H;化合物2  7β‑乙酰氧基续随子二萜醇:R1 = β‑OH, R2 = OAc 。
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