[发明专利]槐定胺类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610130041.1 | 申请日： | 2016-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN107163047B | 公开（公告）日： | 2021-04-23 |
| 发明（设计）人： | 宋丹青;毕重文;李迎红;唐胜;范田运;蒋建东;邓洪斌;叶程 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D471/16 | 分类号： | C07D471/16;A61K31/4375;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 林远成 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及槐定胺类衍生物及其制备方法和用途，具体涉及式I所示化合物、其光学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物结构新颖，并且具有优异的抗肿瘤活性，例如对肝癌、肺腺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、淋巴瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤和黑色素瘤等癌症具有较好的抑制活性。 |
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| 搜索关键词： | 槐定胺类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
式I化合物、其光学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐，R1和R2各自独立地代表氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、芳基(例如6‑20元芳基)、杂芳基(例如6‑20元杂芳基)、环烷基(例如3‑20元环烷基)或脂杂环基(3‑20元脂杂环基)，任选地，其中所述C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基和脂杂环基被一个或多个(例如2、3、4、5或6个)选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氨基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、3‑8元环烷基、3‑8元脂杂环基、6‑15元芳基和5‑15元杂芳基，其中，所述3‑8元环烷基、3‑8元脂杂环基、6‑15元芳基和5‑15元杂芳基任选地被一个或多个(例如1、2、3、4、5或6个)选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基和C1‑6烷氧基的取代基取代；或者，R1和R2与相连的N原子一起形成脂杂环基(例如3‑20元脂杂环基)，其中所述脂杂环基任选地被一个或多个(例如1、2、3、4、5或6个)选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基和C1‑6烷氧基的取代基取代；R3代表氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基和C1‑6烷氧基；n1代表0‑10的整数(例如0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10)；A代表‑CH2‑、‑CO‑或‑S(O)n2‑，其中n2为0、1或2；环X代表芳环(例如6‑20元芳环)或杂芳环(5‑20元杂芳环)；代表碳氮单键或碳氮双键，当代表碳氮双键时，R1不存在。
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