[发明专利]四氢二氮杂卓并喹唑啉类化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610131096.4 申请日: 2016-03-08
公开(公告)号: CN105777757B 公开(公告)日: 2018-02-13
发明(设计)人: 郭红超;袁春浩;周磊杰;王博 申请(专利权)人: 中国农业大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙)11512 代理人: 张群峰,吕良
地址: 100081 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 新型四氢二氮杂卓并喹唑啉类化合物及其制备方法。这种杂环并喹啉类化合物的结构式如3或4所示其中,R1选自C1‑20烷基,H或F、Cl、Br、C1‑20的烷氧基、NO2、CN、SO3H,苯基或取代苯基,五元杂环基或C1‑20环烷基,R2选自C1‑20烷基、苄基或取代苄基、苯基或取代苯基、萘基或取代萘基。
搜索关键词: 新型 四氢二氮杂卓 喹唑啉类 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
杂环并喹啉类化合物的合成方法,其反应式和反应条件如下:所述的反应物中和产物中,R1选自H、C1‑20烷基,F、Cl、Br、C1‑20的烷氧基、NO2、CN、SO3H,苯基或取代苯基,五元杂环基或C1‑20环烷基,R2选自C1‑20烷基、苄基或取代苄基、苯基或取代苯基、萘基或取代萘基,该合成方法是:氮气保护条件下,喹唑啉衍生的1,3‑偶极子1与联烯酯2溶于有机溶剂,加入手性有机膦催化剂Ⅱ,搅拌,进行环加成反应即可得到手性杂环并喹啉类化合物4,其中手性有机膦催化剂Ⅱ为P6,P6如下所示:所述的有机溶剂为四氢呋喃,所述的化合物1和2的投料摩尔比为1:1—3;所述有机膦催化剂的投料摩尔用量为化合物1投料摩尔用量的1%—20%,环加成反应时间为12‑96小时;反应温度为0℃。
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