[发明专利]一种二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的合成方法

摘要

本发明公开了一种简便条件下一种二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的合成方法。具体地说，由简单的吡啶酮、吡喃酮和卤代二氟烷基化合物(氯代，溴代，碘代)出发，在光照条件下，用以铱或钌为核心的配合物充当催化剂，高收率地得到各种二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的方法。该方法使用简单易得的吡啶酮和吡喃酮和卤代二氟烷基化合物(氯代，溴代，碘代)为原料，具有催化剂用量少，底物适用范围广，操作简便，反应效率高等优点。所得的结构是目前一些重要的含氟砌块，在生物医药领域具有较大的应用前景。

主权项

一种二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：于惰性溶剂中，光照条件下，以含铱或/和钌的络合物为光催化剂，在碱存在下，将吡啶酮和吡喃酮——A,D或F与式B化合物进行反应，从而形成式二氟烷基取代的化合物——C,E或G；上述各式中，R₁、R₂、R₃各自独立地为H、C_1‑30烷基、卤代的C_1‑30烷基、C_2‑30烯基、卤代的C_2‑30烯基、C_2‑30炔基，被卤素或苯基取代的C_2‑30炔基、‑CONR₆R₇、‑COOC_1‑30烷基、C_1‑30烷基‑羰基、甲酰基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的‑C＝C‑COOC_1‑30烷基中的一个或多个；其中，R₁、R₂、R₃中的取代指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代：卤素、C_1‑30烷基、C_1‑20烷氧基、‑CONR₆R₇、‑COOC_1‑20烷基、C_1‑20烷基‑羰基或甲酰基；R₁和R₂共同构成苯并基或被一个或多个R₆所取代的苯并基，其中，R₆为选自下组的基团：氢、氰基、卤素、C_1‑10烷基、卤代的C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、卤代的C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、卤代的C_2‑10炔基、C_1‑10烷氧基、卤代的C_1‑10烷氧基、‑CONR₆R₇、‑COOC_1‑10烷基、C_1‑10烷基‑羰基、甲酰基、苯基或被一个或多个选自卤素、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、‑CONR₆R₇、‑COOC_1‑10烷基、C_1‑10烷基‑羰基或甲酰基的基团所取代的苯基、‑C＝C‑COOC_1‑10烷基；R₄独立地为H、C_1‑30烷基、卤代的C_1‑30烷基、C_2‑30烯基、卤代的C_2‑30烯基、C_2‑30炔基、被卤素或苯基取代的C_2‑30炔基、‑CONR₆R₇、‑COOC_1‑30烷基、C_1‑30烷基‑羰基、甲酰基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的‑C＝C‑COOC_1‑30烷基中的；其中，R₄中的取代指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代：卤素、C_1‑30烷基、C_1‑20烷氧基、‑CONR₆R₇、‑COOC_1‑20烷基、C_1‑20烷基‑羰基或甲酰基；R₅各自独立地为H、氰基、C_1‑20烷基、卤代的C_1‑20烷基、C_2‑20烯基、卤代的C_2‑20烯基、C_2‑20炔基、卤代的C_2‑20炔基、‑COOC_1‑20烷基、C_1‑20烷基‑羰基、取代或未取代的苯基、C_1‑20烷基取代的膦酸基、C_1‑20烷基取代的亚膦酸基、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的呋喃；X为Cl，Br或I。