[发明专利]铁屎米-6-酮衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种铁屎米‑6‑酮衍生物或其在药学上可接受的盐、水合物，所述的铁屎米‑6‑酮衍生物如结构式I所示，其中：R₁选自‑OR₂、‑NHR₃、‑NR₄R₅、含一个或多个N的杂环基团；R₂选自除甲基外的烷基、取代烷基、苯环取代的烷基、环烷基、苯基、取代苯基；R₃、R₄、R₅分别独立地选自烷基、苯环取代的烷基、苯基、取代苯基。本发明还公开了铁屎米‑6‑酮衍生物或其在药学上可接受的盐、水合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明首先通过6步反应合成2‑羧基铁屎米‑6‑酮原料，再对2‑羧基铁屎米‑6‑酮进行结构修饰制得铁屎米‑6‑酮衍生物，铁屎米‑6‑酮衍生物对A549、HepG2具有显著的抑制活性。

主权项

1.一种铁屎米‑6‑酮衍生物或其在药学上可接受的盐，其特征在于所述的铁屎米‑6‑酮衍生物选自：2‑异丙氧基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑正丁氧基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑乙氨基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑丙氨基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑异丙氨基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑正丁氨基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑二乙氨基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑苄氨基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑吗啉基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑吡咯烷基甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑甲基哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑乙基哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑乙氧基甲酰基哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑(2‑嘧啶基)哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑(2‑氟苯基)哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑(2‑吡啶基)哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑(4‑氯苯基)哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑(3‑氯苄基)哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮，2‑(4‑(3‑甲氧基苯基)哌嗪基)甲酰基铁屎米‑6‑酮。