[发明专利]一种手性三元碳环嘧啶核苷类似物及其制备方法有效
申请号: | 201610161842.4 | 申请日: | 2016-03-22 |
公开(公告)号: | CN105693627B | 公开(公告)日: | 2019-04-05 |
发明(设计)人: | 郭海明;渠桂荣;周鹏;谢明胜;王东超 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07D239/54 | 分类号: | C07D239/54;C07D239/553;C07D239/47 |
代理公司: | 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 | 代理人: | 冯谱 |
地址: | 453000 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种手性三元碳环嘧啶核苷类似物及其制备方法,以二噁烷作溶剂,加入Ru‑pheox,以Ru‑pheox作为配体和催化剂,然后加入重氮乙酸乙酯反应物,室温下搅拌4min,室温下反应,本发明方法是一种简便、绿色、高效的手性三元碳环嘧啶核苷类似物的合成方法,立足于解决此类化合物合成过程中原料昂贵,过程复杂的问题,对核苷类药物的合成及应用提供了参考价值,为新型抗病毒及抗肿瘤药物的研究提供了原料。 | ||
搜索关键词: | 一种 手性 三元 嘧啶 核苷 类似物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种手性三元碳环嘧啶核苷类似物的制备方法,其特征在于,以二噁烷作溶剂,加入Ru‑pheox,以Ru‑pheox作为配体和催化剂,然后加入重氮乙酸乙酯反应物,室温下搅拌4min,室温下反应,反应方程式如下:
其中:配体Ru‑pheox的结构式为:
其中:R选自下列基团中的一种:甲基,乙基,氢,卤素中的F、Cl、Br、I,对甲基苯、2‑萘、苯乙炔或三甲基硅乙炔;Pg选自下列基团中的一种:Boc、Bz或p‑Cl‑Bz。
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