[发明专利]端锚聚合酶抑制剂有效
申请号: | 201610167743.7 | 申请日: | 2016-03-23 |
公开(公告)号: | CN107226807B | 公开(公告)日: | 2021-01-01 |
发明(设计)人: | 吴永谦;亓蕖;李琳 | 申请(专利权)人: | 北京四环制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D239/90;C07D487/04;C07D471/04;A61K31/517;A61K31/4725;A61K31/519;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/53;A61P35/00;A61P25/28;A61P19/10 |
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地址: | 101113 北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(Ⅰ)所示的端锚聚合酶抑制剂、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体,其中R |
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搜索关键词: | 聚合 抑制剂 | ||
【主权项】:
通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体:其中,X1、Z、L各自独立的选自CH、N原子;X2选自NH;R1选自氢原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、氨基磺酰基C1‑6烷基、氨基磺酰氨基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、3‑14元环烷基、3‑14元环烷基C1‑6烷基、3‑8元杂环基、3‑8元杂环基C1‑6烷基、6‑14元芳基、6‑14元芳基C1‑6烷基、5‑12元杂芳基或5‑12元杂芳基C1‑6烷基;所述3‑14元环烷基、3‑14元环烷基C1‑6烷基、3‑8元杂环基、3‑8元杂环基C1‑6烷基、6‑14元芳基、6‑14元芳基C1‑6烷基、5‑12元杂芳基、或5‑12元杂芳基C1‑6烷基可任选被卤素原子、氰基、氨基、硝基、羧基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基酰氨基或C1‑6烷基磺酰氨基取代;Y选自任选被P1取代的C1‑6烷基,P1选自羟基、氨基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷基、羟基C1‑6烷氧基、氨基C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基氧基、C1‑6烷基酰氨基、C1‑6烷基磺酰氨基、C1‑6烷基氨基磺酰基、二(C1‑6烷基)氨基磺酰基、羧基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、3‑14元环烷基、3‑14元环烷基C1‑6烷基、3‑14元环烷基C1‑6烷氧基、3‑8元杂环基、3‑8元杂环基C1‑6烷基、3‑8元杂环基C1‑6烷氧基、6‑14元芳基、6‑14元芳基C1‑6烷基、5‑12元杂芳基或5‑12元杂芳基C1‑6烷基;Q选自键、CRbRc、NRd、O、S、C(O)、C(O)CRbRc、C(O)OCRbRc、S(O)或S(O)2;Rb、Rc分别独立地选自氢原子、羟基、氨基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基酰氨基或C1‑6烷基磺酰氨基;Rd选自氢原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基磺酰基或C1‑6烷基酰氨基;R2、R3分别独立地选自氢原子、卤素原子、氰基、羟基、氨基、羧基、硝基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基磺酰氨基、C1‑6烷基酰氨基或C1‑6烷基C1‑6烷氧基;环A选自任选被取代基P2取代的6‑14元芳基、5‑12元杂芳基、3‑14元环烷基;P2选自羟基、氨基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰氧基、C1‑6烷基酰氨基或C1‑6烷基磺酰氨基;m选自1、2、3或4;n选自0、1、2、3、4或5。
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